DORMIREL 25MG 16 COMPRIMITS

ACCIÓ I MECANISME - [ANTIALERGIC], [ANTAGONISTA HISTAMINERGIC (H-1)]. La doxilamina és un derivat de l'etanolamina, que bloqueja de manera competitiva, reversible i inespecífica els receptors H1, disminuint els efectes sistèmics de la histamina. Dóna lloc a vasoconstricció i disminució de la permeabilitat vascular, disminuint l'envermelliment i l'edema associat a l'al·lèrgia. Mitiga parcialment símptomes associats als processos al·lèrgics com envermelliment ocular o congestió nasal. A més produeix un lleuger efecte broncodilatador i una disminució de la pruïja dèrmica.- [HIPNOTIC]. La doxilamina és capaç de travessar la barrera hematoencefàlica i actuar sobre els receptors H1 centrals, donant lloc a sedació. Sembla que l'efecte sedant es pot deure també a l'antagonisme de receptors muscarínics i serotoninèrgics. La doxilamina presenta uns efectes sedants superiors als d'altres etanolamines. La doxilamina és un antagonista inespecífic capaç de bloquejar a més altres receptors com els muscarínics centrals o perifèrics. Els seus efectes anticolinèrgics semblen ser menys potents que els d'altres etanolamines. El bloqueig dels receptors H1 i colinèrgics centrals podria exercir un efecte antiemètic, encara que no està totalment esclarit. ADVERTIMENTS ESPECIALS - La doxilamina podria emmascarar els efectes ototòxics d'alguns fàrmacs, per la qual cosa es recomana avaluar periòdicament la funcionalitat acústica en pacients tractats amb aquests fàrmacs. Abans d'utilitzar aquest medicament en pacients amb vòmits d'origen desconegut es recomana descartar la presència d'apendicitis. - Es recomana vigilar la hidratació del pacient en cas d'onada de calor, i sobretot si el pacient és un nen petit, un ancià o una persona amb una malaltia greu.- A causa dels efectes antialèrgics daquest medicament, podria donar falsos negatius en proves dèrmiques dhipersensibilitat a extractes antigènics. Es recomana suspendre l'administració d'aquest medicament com a mínim 72 hores abans de la prova. ANCIANS Els ancians són més sensibles als efectes adversos dels antihistamínics, com ara marejos, sedació, confusió, hipotensió i hiperexcitabilitat, així com als efectes anticolinèrgics (sequedat de boca, retenció urinària, precipitació de glaucoma). Els antihistamínics es poden utilitzar en pacients més grans de 65 anys, però cal extremar les precaucions. Si els efectes secundaris persisteixen o són greus, s'aconsella suspendre'n el tractament. CONSELLS AL PACIENT - Aquest medicament s'administrarà mitja hora abans de ficar-se al llit.- No es recomanen tractaments superiors a una setmana. Si passat aquest temps, l'insomni continua o empitjora, es recomana consultar-ho amb el metge. No s'aconsella a aquells pacients en tractament amb fàrmacs sedants que s'automediquin amb productes amb doxilamina sense consultar-ho amb un metge.- S'aconsella no prendre el Sol durant el tractament.- Cal notificar al metge qualsevol patologia crònica que presenti el pacient abans iniciar el tractament.- S'ha d'evitar l'exposició a temperatures extremes durant la utilització d'aquest medicament, mantenint-se en un ambient fresc i hidratant-se adequadament. CONTRAINDICACIONS - Hipersensibilitat a qualsevol component del medicament. Poden existir reaccions creuades amb altres antihistamínics, per la qual cosa no es recomana emprar cap antihistamínic H1 en pacients que hagin presentat hipersensibilitat a qualsevol compost del grup.- [CRISI ASMATICA]. Per a alguns autors, la doxilamina podria empitjorar l'asma, per la qual cosa no es recomana la feina en una crisi aguda.- [PORFIRIA]. Els antihistamínics H1 s'han associat amb l'aparició de brots porfírics, per això no es consideren segurs en aquests pacients. EFECTES SOBRE LA CONDUCCIÓ La doxilamina pot afectar substancialment la capacitat per conduir i/o manejar maquinària. Els pacients hauran d'evitar manejar maquinària perillosa, incloent-hi automòbils, fins que tinguin la certesa raonable que el tractament farmacològic no els afecta de manera adversa. EMBARÀS Categoria B de la FDA. En estudis amb rates a dosis 125 vegades superiors a les humanes no han evidenciat riscos per al fetus. Tot i això, en administrar dosis 125-375 vegades les dosis màximes en humans, s'ha apreciat l'aparició d'anormalitats esquelètiques, caracteritzades per ondulació de les costelles, i hèrnies diafragmàtiques. La doxilamina travessa la placenta. Hi ha gran controvèrsia sobre els efectes teratogènics de la doxilamina. Aquest fàrmac ha estat emprat amb freqüència per a la prevenció de nàusees i vòmits gestacionals. Els estudis epidemiològics no han mostrat efectes adversos al fetus, encara que en alguns es va associar l'administració de doxilamina durant el primer trimestre de l'embaràs amb casos d'esquerda palatal. Tot i això, no s'ha pogut establir una relació de causalitat amb la doxilamina i aquests efectes no s'han pogut observar en altres estudis, motiu pel qual la FDA considera que és poc probable que la doxilamina sigui teratògena. Tot i això, a causa de l'absència d'estudis adequats i ben controlats en éssers humans, no es pot descartar que sigui feblement teratògena. Aquest medicament ha de ser utilitzat per tant en dones embarassates amb precaució, i només si els beneficis superen els possibles riscos. FARMACINÈTICA Via oral: Absorció: La doxilamina s'absorbeix bé a l'intestí, però pateix un intens efecte de primer pas hepàtic que redueix la biodisponibilitat. Després de l'administració d'una dosi de 25 mg, la Cmax de 100 ng/ml arriba a les 2-3 hores. Els efectes sedants comencen al cap de 30 minuts i són màxims a les 1-3 hores. La durada dels mateixos és de 6-8 hores.- Metabolisme: Encara que no s'ha estudiat adequadament, la doxilamina sembla ser metabolitzada de forma ràpida i gairebé completa al fetge. La semivida d'eliminació és de 10 hores. INDICACIONS - [INSOMNI]. Tractament simptomàtic de l'insomni, particularment quan hi hagi dificultat per agafar el son, hi hagi freqüents interrupcions durant el mateix o un despertar d'hora al matí. INTERACCIONS La doxilamina podria emmascarar els símptomes induïts per fàrmacs ototòxics en disminuir el vertigen o els mareigs. De la mateixa manera, podria potenciar els efectes fotosensibilitzadors d'altres principis actius que donin lloc a reaccions de fotosensibilitat. A més, s'han descrit interaccions medicamentoses amb els principis actius següents: - Alcohol etílic. L'administració conjunta d'alcohol i de doxilamina podria potenciar els efectes sedants de les dues substàncies. Es recomana evitar el consum d'alcohol durant el tractament. Anticolinèrgics (antiparkinsonians, antidepressius tricíclics, IMAO, neurolèptics). L'administració de doxilamina juntament amb altres fàrmacs anticolinèrgics podria potenciar els efectes anticolinèrgics, per la qual cosa es recomana evitar l'associació.- Sedants (analgèsics opioides, barbitúrics, benzodiazepines, antipsicòtics). L'administració conjunta de doxilamina juntament amb un fàrmac sedant podria potenciar l'acció hipnòtica. Es recomana extremar les precaucions. LACTÀNCIA La doxilamina podria inhibir la lactància a causa dels seus efectes anticolinèrgics. S'ignora si la doxilamina s'excreta amb la llet materna, però altres antihistamínics sí que ho fan. Com que els nens són més sensibles a les reaccions anticolinèrgiques, i poden presentar més sovint reaccions paradoxals d'hiperexcitabilitat, es recomana suspendre la lactància materna o evitar l'administració d'aquest medicament. NENS No s'ha avaluat l'eficàcia i la seguretat de la doxilamina com a sedant en nens menors de 18 anys. Com que en aquests pacients és més comú l'aparició de símptomes anticolinèrgics i hiperexcitabilitat, no se'n recomana la utilització. NORMES PER A LA CORRECTA ADMINISTRACIÓ S'administrarà la doxilamina mitja hora abans de ficar-se al llit, perquè exerceixi els seus efectes. POSOLOGIA DOSIFICACIÓ: - Adults, oral: 12,5-25 mg/24 hores. - Nens i adolescents menors de 18 anys, oral: No s'ha avaluat la seguretat i l'eficàcia de la doxilamina en nens i adolescents menors de 18 anys. Si fos necessari utilitzar la doxilamina en persones menors de 18 anys, es recomana no utilitzar dosis més grans de 25 mg/24 hores. Cal evitar els tractaments superiors a una setmana. PRECAUCIONS

ADVERTIMENTS SOBRE EXCIPIENTS:

- Aquest medicament conté sals de sodi. Per conèixer el contingut exacte en sodi, es recomana revisar-ne la composició. Les formes farmacèutiques orals i parenterals amb quantitats de sodi superiors a 1 mmol (23 mg)/dosi màxima diària deure n utilitzar-se amb precaució en pacients amb o amb dietes pobres en sodi.

REACCIONS ADVERSES Els efectes secundaris de la doxilamina solen ser lleus i transitoris, i són més freqüents durant els primers dies de tractament. Igual que altres etanolamines, la doxilamina dóna lloc sobretot a somnolència i fenòmens anticolinèrgics, però hi ha gran variabilitat interindividual respecte a la freqüència i intensitat dels símptomes, afectant sobretot nens petits i ancians. Les reaccions adverses més comunes són: - Digestives. [NAUSEAS], [VOMITOS], [ESTRENYMENT], [DIARREA], [DOLOR EPIGASTRICO], [ANORÈXIA], [SEQUETAT DE BOCA].- Neurològiques/psicològiques. És freqüent l'aparició de [SOMNOLÈNCIA], sobretot a l'inici del tractament, i que sol disminuir al cap de 2-3 dies. També pot aparèixer [DESORIENTACIÓ], [DESCOORDINACIÓ PSICOMOTRIU], [MIASTENIA], [VERTIG], [ASTENIA], [CEFALEA]. Excepcionalment s'han observat casos de [EXCITABILITAT] paradoxal, sobretot en nens petits. Aquesta hiperexcitabilitat cursa amb [INSOMNI], [NERVIOSISME], [TEMBLOR], [IRRITABILITAT], [EUFÒRIA], [DELIRI], palpitacions i fins i tot [CONVULSIONS].- Cardiovasculars. De vegades puntuals, i normalment en cas de sobredosi, es poden produir [TAQUICÀRDIA], [PALPITACIONS] i altres [ARRITMIA CARDIACA] com [EXTRASISTOLE] o [BLOQUEIG CARDÍAC]. Aquests efectes es podrien deure a lactivitat anticolinèrgica. De vegades s'han descrit [HIPOTENSIÓ] o [HIPERTENSIÓ ARTERIAL].- Respiratòria. De vegades es pot produir un augment de la viscositat de les secrecions bronquials, que poden dificultar la respiració.- Genitourinàries. Pot aparèixer [RETENCIÓ URINÀRIA] i [IMPOTÈNCIA SEXUAL] pel bloqueig colinèrgic.- Hematològiques. Rarament s'han descrit [ANEMIA HEMOLÍTICA], [AGRANULOCITOSIS], [LEUCOPENIA], [TROMBOCITOSIS] o [PANCITOPENIA].- Oculars. A causa de l'acactivitat anticolinèrgica podria produir-se una [GLAUCOMA] i [TRASTORNS DE LA VISIÓ] com [VISIÓ BORROSA] o [DIPLÒPIA]. També es pot produir [OTOTOXICIDAD] ([TINNITUS]). - Al·lèrgiques/dermatològiques. Poden aparèixer [REACCIONS D'HIPERSENSIBILITAT] després de l'administració sistèmica d'antihistamínics, encara que amb menys freqüència que si s'aplica per via tòpica. També poden aparèixer [REACCIONS DE FOTOSENSIBILITAT] després de l'exposició intensa a la llum solar, amb [DERMATITIS], [PRURIT], [ERUPCIONS EXANTEMÀTIQUES] i [ERITEMA]. SOBREDOSI Símptomes: Els símptomes solen aparèixer al cap de 30 minuts a 2 hores, i solen ser variables, presentant major gravetat en nens i més grans de 65 anys. S'ha descrit depressió nerviosa moderada, amb sedació i apnea, col·lapse cardiovascular, hiperexcitabilitat amb insomni, al·lucinacions, tremolors o convulsions, i símptomes anticolinèrgics com sequedat de boca, visió borrosa i retenció urinària. També pot aparèixer febre superior a 41.8 ºC. En els casos més greus, sobretot en nens, els símptomes podrien agreujar-se, apareixent hipotensió, convulsions, depressió respiratòria, pèrdua de la consciència coma i mort. Tot i això, la intoxicació per doxilamina rarament compromet la vida del pacient, i la recuperació és completa al cap de 24-48 hores. Tractament: El tractament consistirà en les mesures habituals destinades a afavorir l'eliminació del fàrmac. Si han transcorregut menys de 3 hores des de la ingesta, es podran administrar emètics, prenent les precaucions necessàries per evitar l'aspiració, sobretot en nens i ancians. No es recomana induir el vòmit en individus comatosos o inconscients. Si l'emesi està contraindicada, es podrà fer un rentat d'estómac i administrar xarcoal activat. Es poden utilitzar laxants salins com el sulfat de magnesi. Els símptomes de la intoxicació si podran eliminar amb els següents fàrmacs.- Efectes anticolinèrgics centrals. Fisostigmina intravenosa.- Convulsions. Infusió intravenosa lenta de diazepam a dosis de 0,1 mg/kg, en aquells pacients que no responguin a la fisostigmina. Hipotensió. Administrar noradrenalina, fenilefrina o dopamina, evitant l'administració d'adrenalina, que pot empitjorar la hipotensió. Arítmies ventriculars. Propranolol. Si fos necessari, es podrà recórrer a la intubació i respiració assistida. No es recomana utilitzar analèptics ja que podrien induir l'aparició de convulsions.