NICORETTE 2 MG 210 XICLETS

ACCIÓ I MECANISME - [ANTITABAQUISME], [GANGLIOPLEJICO]. La nicotina és un agonista de receptors colinèrgics nicotínics, situats fonamentalment als ganglis autonòmics, medul·la adrenal, placa neuromuscular i sistema nerviós central. Els efectes de la nicotina sobre l'organisme són múltiples i variats, i depenen de la dosi administrada i del to vegetatiu de la persona. La nicotina és a més a més la responsable de la dependència al tabac en fumadors, possiblement per dos mecanismes. A dosis baixa sembla presentar un efecte estimulant al còrtex a través del locus ceruleus, amb increment de l'estat cognitiu i d'alerta. A dosis superiors sembla donar lloc a un "efecte de recompensa" originat en el sistema límbic. enuig, ansietat, dificultat de concentració, agitació, bradicàrdia i augment de la gana amb increment de pes. També s'aprecia ànsia per la nicotina. L'administració de nicotina mitjançant pegats o xiclets exerceix uns efectes similars a l'obtinguda del tabac, i proporciona als qui vulguin deixar l'hàbit de fumar la quantitat de nicotina suficient per reduir l'aparició dels símptomes d'abstinència. La dosi de nicotina es redueix progressivament, fins que l'organisme en pot prescindir. ANCIANS No s'han realitzat estudis farmacocinètics específics en gent gran, però els efectes adversos i la taxa de recaiguda en pacients més grans de 60 anys és similar que en joves. Tot i això, en aquests pacients sol ser més freqüent la presència de cardiopaties, i s'ha descrit un lleuger increment de la incidència d'astènia, dolors corporals i marejos. CONSELLS AL PACIENT - S'aconsella reduir les dosis progressivament, per evitar una recaiguda.
- Els preparats amb nicotina poden produir dependència.
- S'aconsella notificar al metge qualsevol símptoma de sobredosi com nàusees, vòmits, diarrea, marejos, debilitat o palpitacions.
- Si hi apareix dolor toràcic, es recomana suspendre el tractament i acudir al metge.
- No s'ha de fumar durant el tractament, ni combinar xiclets o comprimits amb pegats.
- Si s'administra nicotina en dones lactants, cal fer-ho almenys dues hores abans d'alletar el nen.
- No es recomanen períodes de tractament més grans de 6 mesos.
- El medicament no s'ha de deixar on pugui ser usat incorrectament, manipulat o ingerit per nens, ja que pot produir toxicitat severa que pot arribar a ser mortal. CONTRAINDICACIONS

ADVERTIMENTS SOBRE EXCIPIENTS:

- Aquest medicament conté sorbitol. Els pacients amb [INTOLERÀNCIA A FRUCTOSA] hereditària no han de prendre aquest medicament.

EMBARÀS Categoria D de la FDA. En estudis amb mones, l'administració d'un bolus de 2 mg/kg de nicotina intravenosa ha donat lloc a acidosi, hipòxia, hipercàpnia i hipotensió del fetus. El flux sanguini uterí va ser reduït un 30% en administrar una infusió de 0.1 µg/kg/minut. mortalitat perinatal, encara que el seu potencial teratogènic no ha estat clarament establert. S'ha pogut comprovar que el tabac també pot reduir els moviments respiratoris fetals. Aquests efectes s'han vist també amb els xiclets de nicotina. Per tant, cal aconsellar a l'embarassada que abandoni completament l'hàbit de fumar abans del tercer trimestre de l'embaràs. A causa del risc inherent que presenta també l'administració de teràpia substitutiva de nicotina, s'aconsella que abans d'iniciar aquest tractament es recorri a programes educacionals i comportamentals. No obstant això, en embarassades molt dependents pot ser necessari recórrer a la teràpia substitutiva amb nicotina. Aquesta teràpia presenta menors riscos que el tabaquisme, ja que les concentracions plasmàtiques de nicotina assolides són menors ia més no hi ha exposició als hidrocarburs policíclics i al monòxid de carboni. emprès individualment per la pacient, sinó com a part d'un programa per deixar de fumar supervisat mèdicament. En el tercer trimestre, la nicotina presenta efectes hemodinàmics, com ara canvis en el ritme cardíac fetal, que poden afectar el fetus a prop del part. Per tant, després del sisè mes d'embaràs la nicotina només s'ha d'usar en embarassades fumadores que no hagin aconseguit deixar de fumar al tercer trimestre, i sempre sota supervisió mèdica. FARMACINÈTICA Via oral, transdèrmica, nasal:- Absorció:* Xiclets: Els xiclets alliberen el fàrmac uniformement durant la masticació. La nicotina alliberada és absorbida molt ràpidament. Part s'ingereix amb la saliva, però presenta una biodisponibilitat molt baixa, ja que s'inactiva parcialment en estómac i intestí i pateix un efecte intens de primer pas hepàtic. La nicotina amb prou feines s'allibera dels xiclets si són ingerits. L'alliberament de la nicotina és molt variable (45-90% als 20-30 minuts) i depèn de la intensitat i el temps de masticació del xiclet. Després d'administrar un xiclet de 2 mg, s'obté una Cmax de 6.4 ng/ml al cap de 25-30 minuts. Aquests nivells són de 2-5 vegades inferiors als obtinguts després de fumar-se una cigarreta.- Distribució: S'uneix poc a proteïnes plasmàtiques (5%). El vostre Vd quan s'administra per via intravensa és duns 2-3 l/kg. La nicotina travessa la barrera hematoencefàlica i la placentària. S'excreta amb la llet.- Metabolisme: La nicotina es metabolitza intensament al fetge, i en menor mesura en pulmó i ronyó, d'una forma molt ràpida, donant lloc a més de 20 metabòlits, menys actius que la molècula original. El principal metabòlit és la cotinina, que apareix en concentracions plasmàtiques 10 vegades superiors que la nicotina. Eliminació: La nicotina s'elimina per metabolisme hepàtic i posterior excreció urinària dels metabòlits. Fins al 10% de la dosi es recupera inalterada a orina, encara que si el pH urinari és inferior a 5, es pot obtenir fins al 30%. La semivida de la nicotina quan s'administra artificialment és de 1-3 hores, davant de les 15-20 hores de la nicotina procedent del tabac. El Cl és d'uns 70 l/hora. s'aprecia un increment dels nivells plasmàtics de nicotina en funció del grau de funcionalitat renal. Cl es troba disminuït en pacients cirròtics amb insuficiència hepàtica moderada (escala de Child-Pugh de 7). INDICACIONS - [DEPENDÈNCIA AL TABAC]. Tractament coadjuvant en programes de deshabituació tabàquica, amb l'objectiu d'alleujar els símptomes de la síndrome d'abstinència a la nicotina.
Encara que aquests productes mimetitzen els efectes del tabac, no han de ser mai emprats com a substituts del tabac. INTERACCIONS El fum del tabac sembla comportar-se com un agens inductor enzimàtic, degut probablement als hidrocarburs aromàtics policíclics del fum, generats durant la combustió parcial de la fibra vegetal, i potser a la nicotina. En induir el metabolisme, fonamentalment l'isoenzim CYP1A2 del citocrom P450, es pot produir una disminució dels efectes farmacològics. De la mateixa manera, en suspendre l'hàbit de fumar, les concentracions plasmàtiques de fàrmacs que es metabolitzen per aquesta ruta es poden incrementar, per la qual cosa de vegades podrien aparèixer efectes tòxics. Pot ser per tant necessari reajustar la posologia de fàrmacs com anticoagulants orals, benzodiazepines que es metabolitzen al fetge, cafeïna, clorpromazina, dextropropoxifè, estrògens, fenacetina, fenazona, flecaïnida, flufenazina, haloperidol, imi o teofilina. Altres efectes registrats del tabaquisme inclouen resposta diürètica reduïda a la furosemida, modificació de l'efecte farmacològic del propranolol i taxes de resposta alterades en la curació d'úlceres amb antagonistes H2. En pacients fumadors diabètics hi ha la possibilitat que es produeixi una disminució del efecte antidiabètic d'insulina, probablement a causa de l'augment dels nivells de catecolamines, que s'oposen a l'acció hipoglucemiant, ia la dificultat de l'absorció subcutània d'insulina per vasoconstricció perifèrica. Els pacients fumadors solen requerir una dosi del 15-30% més gran per controlar els seus nivells de glucèmia. En deixar de fumar sol ser necessari una disminució de la dosi d'insulina. Aquests efectes inductors enzimàtics no s'han observat quan s'administra nicotina en forma de preparats per a la deshabituació tabàquica, per la qual cosa pot ser necessari un reajustament posològic d'aquests fàrmacs. La nicotina podria interaccionar amb els fàrmacs següents: - Agonistes i antagonistes adrenèrgics. La nicotina estimula la producciócció adrenal de cortisol i catecolamines, per la qual cosa pot modificar els efectes dels fàrmacs adrenèrgics. De la mateixa manera, l'administració d'un fàrmac vasoconstrictor com un agonista adrenèrgic, o d'un vasodilatador, com un beta-bloquejador, pot alterar l'absorció transdèrmica de la nicotina.- Bupropió. No s'ha estudiat l'eficàcia i la seguretat de la combinació de bupropió amb nicotina. De fet, la utilització de nicotina va ser un criteri dexclusió dels primers assaigs clínics realitzats amb bupropió. Els fabricants d'aquest fàrmac han descrit un possible augment del risc de patir hipertensió, amb un 6.1% davant del 2.5% del bupropió només. No obstant això, dades clíniques limitades indiquen que la combinació de bupropió amb pegats de nicotina podria aconseguir millors resultats a la hora dabandonar lhàbit tabàquic. En cas que es decideixi combinar els pegats de nicotina juntament amb els comprimits de bupropió, es recomana avaluar la pressió arterial de forma setmanal, davant del risc de crisi hipertensiva. LACTÀNCIA La nicotina i els seus metabòlits s'excreten amb la llet, per un temps de fins a 2 hores després de l'última cigarreta. Els nivells aconseguits en llet són 2.9 vegades superiors que els del plasma. Cal tenir en compte que la quantitat de nicotina present a la llet materna és menor en usuàries de medicaments amb nicotina que a les fumadores. La nicotina pot ser absorbida per via oral pel lactant en major mesura que a l'adult, a causa de la immaduresa dels mecanismes hepàtics metabòlics i la consegüent reducció de l'efecte de primer pas. Cal recomanar a les pacients en període de lactància que no han de fumar ni utilitzar nicotina per deshabituar-se. No obstant això, en aquelles pacients amb gran dependència que no hagin aconseguit deixar de fumar, cal avaluar el risc per al lactant en utilitzar nicotina, i comparar-ho amb el de l'exposició al tabac. Si se segueix la teràpia substitutiva, es recomana fer servir només els xiclets o els comprimits, i administrar-los després d'haver alletat el nadó. Hauran de transcórrer almenys dues hores més abans de tornar a alletar el nen. Una embarassada mai hauria d'iniciar un programa de deshabituació tabàquica amb nicotina sense consultar-ho al metge. NENS No s'ha avaluat la seguretat i l'eficàcia dels preparats de nicotina en menors de 18 anys, per la qual cosa no se'n recomana la utilització. No obstant això, a causa dels beneficis potencials de deixar de fumar i basant-se en l'eficàcia establerta de la teràpia de substitució de nicotina en adults, alguns experts recomanen que aquesta teràpia podria ser considerada en adolescents dependents de la nicotina. Dosis de nicotina ben tolerades per a fumadors adults durant el tractament, poden causar símptomes d'intoxicació greu i fins i tot letal en nens petits. S'advertirà als pacients que els preparats de nicotina s'han de manejar amb cura i no s'han d'emmagatzemar ni rebutjar de manera que els nens puguin usar-los o consumir-los accidentalment. NORMES PER A LA CORRECTA ADMINISTRACIÓ El pacient haurà de deixar de fumar completament durant el tractament amb nicotina, a causa del risc de reaccions adverses a la nicotina pels nivells més grans de nicotina en plasma. No s'aconsella combinar en el tractament els pegats amb els xiclets o els comprimits. POSOLOGIA - Adults, oral: PRECAUCIONS

ADVERTIMENTS SOBRE EXCIPIENTS:

- Per contenir butilo hidroxitoluè com a excipient pot produir reaccions locals a la pell, com ara dermatitis de contacte, o irritació dels ulls o membranes mucoses.