ACCIÓ I MECANISME
- [ANTITABAQUISME], [GANGLIOPLEJICO]. La nicotina és un agonista de receptors colinèrgics nicotínics, situats fonamentalment als ganglis autonòmics, medul·la adrenal, placa neuromuscular i sistema nerviós central. Els efectes de la nicotina sobre l'organisme són múltiples i variats, i depenen de la dosi administrada i del to vegetatiu de la persona. La nicotina és a més a més la responsable de la dependència al tabac en fumadors, possiblement per dos mecanismes. A dosis baixa sembla presentar un efecte estimulant al còrtex a través del locus ceruleus, amb increment de l'estat cognitiu i d'alerta. A dosis superiors sembla que dóna lloc a un "efecte de recompensa" originat en el sistema límbic. enuig, ansietat, dificultat de concentració, agitació, bradicàrdia i augment de la gana amb increment de pes. També s'aprecia ànsia per la nicotina. L'administració de nicotina mitjançant pegats o xiclets exerceix uns efectes similars a l'obtinguda del tabac, i proporciona als qui vulguin deixar l'hàbit de fumar la quantitat de nicotina suficient per reduir l'aparició dels símptomes d'abstinència. La dosi de nicotina es redueix progressivament, fins que l'organisme en pot prescindir.
ANCIANS
No s'han realitzat estudis farmacocinètics específics en gent gran, però els efectes adversos i la taxa de recaiguda en pacients més grans de 60 anys és similar que en joves. Tot i això, en aquests pacients sol ser més freqüent la presència de cardiopaties, i s'ha descrit un lleuger increment de la incidència d'astènia, dolors corporals i marejos.
CONSELLS AL PACIENT
- S'aconsella reduir les dosis progressivament, per evitar una recaiguda.
- Els preparats amb nicotina poden produir dependència.
- S'aconsella notificar al metge qualsevol símptoma de sobredosi com nàusees, vòmits, diarrea, marejos, debilitat o palpitacions.
- Si hi apareix dolor toràcic, es recomana suspendre el tractament i acudir al metge.
- No s'ha de fumar durant el tractament, ni combinar xiclets o comprimits amb pegats.
- Si s'administra nicotina en dones lactants, cal fer-ho almenys dues hores abans d'alletar el nen.
- No es recomanen períodes de tractament més grans de 6 mesos.
- El medicament no s'ha de deixar on pugui ser usat incorrectament, manipulat o ingerit per nens, ja que pot produir toxicitat severa que pot arribar a ser mortal.
CONTRAINDICACIONS
- Hipersensibilitat a qualsevol component del medicament. - No fumadors o fumadors ocasionals.
DOPATGE
Aquest medicament contenen alcohol. Està prohibida la seva ingesta durant la competició en certs esports. La detecció es farà per anàlisi d'alè i/o de la sang. El llindar de violació de norma antidopatge (valor hematològic) és de 0,1 g/l en els esports següents: aeronàutica, automobilisme, motociclisme, motonàutica i tir amb arc.
L'alcohol es considera substància específica i, per tant, una violació de la norma en què estigui involucrada aquesta substància pot ocasionar una reducció de sanció sempre que l'esportista pugui demostrar que l'ús de la substància específica en qüestió no va ser amb intenció de augmentar-ne el rendiment esportiu.
EMBARÀS
Categoria D de la FDA. En estudis amb mones, l'administració d'un bolus de 2 mg/kg de nicotina intravenosa ha donat lloc a acidosi, hipòxia, hipercàpnia i hipotensió del fetus. El flux sanguini uterí va ser reduït un 30% en administrar una infusió de 0.1 µg/kg/minut. mortalitat perinatal, encara que el seu potencial teratogènic no ha estat clarament establert. S'ha pogut comprovar que el tabac també pot reduir els moviments respiratoris fetals. Aquests efectes s'han vist també amb els xiclets de nicotina. Per tant, cal aconsellar a l'embarassada que abandoni completament l'hàbit de fumar abans del tercer trimestre de l'embaràs. A causa del risc inherent que presenta també l'administració de teràpia substitutiva de nicotina, s'aconsella que abans d'iniciar aquest tractament es recorri a programes educacionals i comportamentals. No obstant això, en embarassades molt dependents pot ser necessari recórrer a la teràpia substitutiva amb nicotina. Aquesta teràpia presenta menors riscos que el tabaquisme, ja que les concentracions plasmàtiques de nicotina assolides són menors ia més no hi ha exposició als hidrocarburs policíclics i al monòxid de carboni. emprès individualment per la pacient, sinó com a part d'un programa per deixar de fumar supervisat mèdicament. En el tercer trimestre, la nicotina presenta efectes hemodinàmics, com ara canvis en el ritme cardíac fetal, que poden afectar el fetus a prop del part. Per tant, després del sisè mes d'embaràs la nicotina només s'ha d'usar en embarassades fumadores que no hagin aconseguit deixar de fumar al tercer trimestre, i sempre sota supervisió mèdica.
FARMACINÈTICA
Via oral, transdèrmica, nasal: - Absorció: - Distribució: S'uneix poc a proteïnes plasmàtiques (5%). El vostre Vd quan s'administra per via intraveno és d'uns 2-3 l/kg. La nicotina travessa la barrera hematoencefàlica i la placentària. S'excreta amb la llet.- Metabolisme: La nicotina es metabolitza intensament al fetge, i en menor mesura en pulmó i ronyó, d'una forma molt ràpida, donant lloc a més de 20 metabòlits, menys actius que la molècula original. El principal metabòlit és la cotinina, que apareix en concentracions plasmàtiques 10 vegades superiors que la nicotina. Eliminació: La nicotina s'elimina per metabolisme hepàtic i posterior excreció urinària dels metabòlits. Fins al 10% de la dosi es recupera inalterada a orina, encara que si el pH urinari és inferior a 5, es pot obtenir fins al 30%. La semivida de la nicotina quan s'administra artificialment és de 1-3 hores, davant de les 15-20 hores de la nicotina procedent del tabac. El Cl és d'uns 70 l/hora. s'aprecia un increment dels nivells plasmàtics de nicotina en funció del grau de funcionalitat renal. Cl es troba disminuït en pacients cirròtics amb insuficiència hepàtica moderada (escala de Child-Pugh de 7).
INDICACIONS
- [DEPENDÈNCIA AL TABAC]. Tractament coadjuvant en programes de deshabituació tabàquica, amb l'objectiu d'alleujar els símptomes de la síndrome d'abstinència a la nicotina.
Encara que aquests productes mimetitzen els efectes del tabac, no han de ser mai emprats com a substituts del tabac.
INTERACCIONS
El fum del tabac sembla comportar-se com un agent inductor enzimàtic, degut probablement als hidrocarburs aromàtics policíclics del fum, generats durant la combustió parcial de la fibra vegetal, i potser a la nicotina. En induir el metabolisme, fonamentalment l'isoenzim CYP1A2 del citocrom P450, es pot produir una disminució dels efectes farmacològics. De la mateixa manera, en suspendre l'hàbit de fumar, les concentracions plasmàtiques de fàrmacs que es metabolitzen per aquesta ruta es poden incrementar, per la qual cosa de vegades podrien aparèixer efectes tòxics. Pot ser per tant necessari reajustar la posologia de fàrmacs com anticoagulants orals, benzodiazepines que es metabolitzen al fetge, cafeïna, clorpromazina, dextropropoxifè, estrògens, fenacetina, fenazona, flecaïnida, flufenazina, haloperidol, imi o teofilina. Altres efectes registrats del tabaquisme inclouen resposta diürètica reduïda a la furosemida, modificació de l'efecte farmacològic del propranolol i taxes de resposta alterades en la curació d'úlceres amb antagonistes H2. En pacients fumadors diabètics hi ha la possibilitat que es produeixi una disminució del efecte antidiabètic d'insulina, probablement a causa de l'augment dels nivells de catecolamines, que s'oposen a l'acció hipoglucemiant, ia la dificultat de l'absorció subcutània d'insulina per vasoconstricció perifèrica. Els pacients fumadors solen requerir una dosi del 15-30% més gran per controlar els seus nivells de glucèmia. En deixar de fumar sol ser necessari una disminució de la dosi d'insulina. Aquests efectes inductors enzimàtics no s'han observat quan s'administra nicotina en forma de preparats per a la deshabituació tabàquica, per la qual cosa pot ser necessari un reajustament posològic d'aquests fàrmacs. La nicotina podria interaccionar amb els fàrmacs següents: - Agonistes i antagonistes adrenèrgics. La nicotina estimula la producció adrenal de cortisol i catecolamines, per la qual cosa pot modificar els efectes dels fàrmacs adrenèrgics. De la mateixa manera, l'administració d'un fàrmac vasoconstrictor com un agonista adrenèrgic, o d'un vasodilatador, com un beta-bloquejador, pot alterar l'absorció transdèrmica de la nicotina.- Bupropió. No s'ha estudiat l'eficàcia i la seguretat de la combinació de bupropió amb nicotina. De fet, la utilització de nicotina va ser un criteri dexclusió dels primers assaigs clínics realitzats amb bupropió. Els fabricants d'aquest fàrmac han descrit un possible augment del risc de patir hipertensió, amb un 6.1% davant del 2.5% del bupropió només. No obstant això, dades clíniques limitades indiquen que la combinació de bupropió amb pegats de nicotina podria aconseguir millors resultats a la hora dabandonar lhàbit tabàquic. En cas que es decideixi combinar els pegats de nicotina juntament amb els comprimits de bupropió, es recomana avaluar la pressió arterial de forma setmanal, davant del risc de crisi hipertensiva.
LACTÀNCIA
La nicotina i els seus metabòlits s'excreten amb la llet, per un temps de fins a 2 hores després de l'última cigarreta. Els nivells aconseguits en llet són 2.9 vegades superiors que els del plasma. Cal tenir en compte que la quantitat de nicotina present a la llet materna és menor en usuàries de medicaments amb nicotina que a les fumadores. La nicotina pot ser absorbida per via oral pel lactant en major mesura que a l'adult, a causa de la immaduresa dels mecanismes hepàtics metabòlics i la consegüent reducció de l'efecte de primer pas. Cal recomanar a les pacients en període de lactància que no han de fumar ni utilitzar nicotina per deshabituar-se. Tot i això, en aquelles pacients amb gran dependència que no hagin aconseguit deixar de fumar, s'ha d'avaluar el risc per al lactant en utilitzar nicotina, i compararlo amb el de lexposició al tabac. Si se segueix la teràpia substitutiva, es recomana emprar només els xiclets o els comprimits, i administrar-los després dhaver alletat el nadó. Hauran de transcórrer almenys dues hores més abans de tornar a alletar el nen. Una embarassada mai hauria d'iniciar un programa de deshabituació tabàquica amb nicotina sense consultar-ho al metge.
NENS
No s'ha avaluat la seguretat i l'eficàcia dels preparats de nicotina en menors de 18 anys, per la qual cosa no se'n recomana la utilització. No obstant això, a causa dels beneficis potencials de deixar de fumar i basant-se en l'eficàcia establerta de la teràpia de substitució de nicotina en adults, alguns experts recomanen que aquesta teràpia podria ser considerada en adolescents dependents de la nicotina. Dosis de nicotina ben tolerades per a fumadors adults durant el tractament, poden causar símptomes d'intoxicació greu i fins i tot letal en nens petits. S'advertirà als pacients que els preparats de nicotina s'han de manejar amb cura i no s'han d'emmagatzemar ni rebutjar de manera que els nens puguin usar-los o consumir-los accidentalment.
NORMES PER A LA CORRECTA ADMINISTRACIÓ
El pacient haurà de deixar de fumar completament durant el tractament amb nicotina, a causa del risc de reaccions adverses a la nicotina pels nivells més grans de nicotina en plasma. No s'aconsella combinar en el tractament els pegats amb els xiclets o els comprimits.
POSOLOGIA
- Infants: No s'ha avaluat la seguretat i l'eficàcia en nens i adolescents menors de 18 anys.
Durada del tractament: Es desaconsella la utilització d'aquest producte durant períodes superiors a 6 mesos, encara que determinats pacients podrien necessitar períodes de tractament més grans.
PRECAUCIONS
font> ADVERTIMENTS SOBRE EXCIPIENTS:
- Aquest medicament conté etanol. Es recomana revisar-ne la composició per conèixer la quantitat exacta d'etanol per dosi.
* Quantitats inferiors a 100 mg/dosi es consideren petites i no solen ser perjudicials, especialment en nens.
* Quantitats superiors a 100 mg/dosi poden resultar perjudicials per a persones amb [ALCOHOLISME CRÒNIC], i haurà de ser tingut en compte igualment en dones embarassades i lactants, nens, i en grups d'alt risc, com a pacients amb [HEPATOPATIA] o [EPILÈPSIA ].
* Quantitats superiors a 3 g/dosi podrien disminuir la capacitat per conduir o manejar maquinària, i podria interferir amb els efectes d'altres medicaments.
REACCIONS ADVERSES
Aquest medicament pot causar reaccions adverses relacionades amb els efectes farmacològics de la nicotina o amb els efectes d'abstinència relacionats amb l'abandonament de l'hàbit de fumar. Certs símptomes notificats com a depressió, irritabilitat, nerviosisme, inquietud, mal humor, ansietat, somnolència, pèrdua de concentració, insomni i alteracions del son poden estar relacionades amb la síndrome d'abstinència associada amb l'abandonament de l'hàbit de fumar. Les reaccions adverses més freqüents dels pegats són les que tenen lloc al lloc d'aplicació, incloent-hi erupció transitòria, picor, sensació de cremor, formigeu, insensibilitat, inflor, dolor i urticària. La majoria d'aquestes reaccions tòpiques són menors i se solucionen ràpidament retirant el pegat. S'ha notificat dolor o sensació de pesadesa a les extremitats oa l'àrea al voltant d'on s'aplica el pegat (per exemple al tòrax). S'han notificat reaccions d'hipersensibilitat, incloent-hi dermatitis de contacteoi reaccions al·lèrgiques. En el cas de reaccions locals severes o persistents al lloc d'aplicació (per exemple, eritema sever, pruïja o edema) o reaccions generalitzades a la pell (per exemple, urticària, o erupció cutània generalitzada), els pacients han de suspendre la utilització de els pegats i consultar el metge. La dosi d'aquest medicament s'ha de reduir o discontinuar si hi ha un augment clínicament significatiu en els efectes cardiovasculars o altres efectes atribuïts a la nicotina. Les reaccions adverses més característiques són: - Digestives: És normal (20-40%) que aparegui , [NAUSEES], [VOMITS] o [HIPERACIDESA GASTRICA]. Menys freqüent és l'aparició de [SEQUETAT DE BOCA], [ANORÈXIA], [DIARREA], [ESTRENYMENT], [DOLOR ABDOMINAL], [FLATULÈNCIA] o [HIPO]. Els xiclets poden produir a més [HIPERSALIVACIÓ], símptomes d'inflamació de la cavitat oral, com [ESTOMATITIS], [GLOSITIS], [PERIODONTITIS], [FARINGITIS], [ESOFAGITIS] i dolor als músculs de la mandíbula, a causa de la seva gran viscositat. Aquestes reaccions adverses apareixen al principi del tractament, i poden ser reduïdes amb una correcta administració dels xiclets. Neurològiques/psicològiques. És comú (1-25%) que es produeixi [MAREU] (3-9%), [CEFALEA] (17-29%), [INSOMNI] (3-23%), [REDUCCIÓ DE LA CONCENTRACIÓ] (1- 3%) i [IRRITABILITAT]. En més rares ocasions (<1%) s'han descrit [EUFÒRIA], [SOMNOLÈNCIA], [CONFUSIÓ], [DEPRESSIÓ], [PARESTÈSIA] i [CONVULSIONS]. Pot produir-se síndrome de [DEPENDÈNCIA] si la retirada és brusca o prematura.- Cardiovasculars. S'han descrit casos de [HIPERTENSIÓ ARTERIAL] i [EDEMA]. De vegades (1-0.1%) es poden produir [PALPITACIONS], i més rarament (<0.1%) [ARRITMIA CARDIACA]. S'han descrit alguns casos de [INFART AGUT DE MIOCARDI], [FIBRIL·LACIÓ AURICULAR] i [ICTUS] en pacients tractats amb pegats de nicotina. No obstant això, no es va poder establir una relació de causalitat amb la nicotina.- Respiratòries. S'han descrit alguns casos de [TOS] (3-9%), congestió del pit i [DISNEA]. de la mucosa, [FARINGITIS], [SINUSITIS], [EPISTAXIS], [CONJUNTIVITIS], [DISGEUSIA] i [PAROSMIA]. Aquests efectes apareixen molt freqüentment (94%) a l'inici del tractament, però es redueixen amb l'ús continuat. Al·lèrgiques/dermatològiques. La nicotina pot donar lloc a [REACCIONS D'HIPERSENSIBILITAT], amb pruïja i eritema, i fins i tot [ANGIOEDEMA]. Els pegats han donat lloc a reaccions locals en determinades persones, com [ERITEMA] (14-17%), que va desaparèixer a les 24 hores, edema localitzat (3-4%), [PRURITO], sensació de cremor a la zona de aplicació (35-47%), [DERMATITIS PER CONTACTE] (2-3%) i [VASCULITIS]. En cas de reaccions adverses greus, com [DERMATITIS] (1-7%) o reaccions dermatològiques generalitzades com a eritema o lesions severes, es recomana suspendre el tractament. L'administració de corticoides tòpics i/o antihistamínics orals s'ha mostrat eficaç per revertir aquests símptomes. Osteomusculars. Els pegats han donat lloc en ocasions a [MIÀLGIA] i [DOLOR OSTEOMUSCULAR] (3-9%).- Generals. S'han descrit alguns casos de [DOLOR PRECORDIAL], [ASTÈNIA], mal d'esquena o [EXCÉS DE SUDORACIÓ].
SOBREDOSI
Símptomes: La nicotina és una substància molt tòxica, i dosis de 0.6-0.9 mg/kg poden ser letals en éssers humans. No obstant això, hi ha gran variabilitat interindividual, ja que els fumadors crònics poden tolerar dosis més grans que nens i no fumadors, a causa del desenvolupament de tolerància. En nens, una dosi de nicotina petita pot resultar perillosa i donar lloc a símptomes greus i fins i tot fatals, per la qual cosa es recomana que aquests medicaments estiguin fora de l'abast dels nens i que en cas de sospita d'intoxicació, consulteu immediatament a un metge. Malgrat la gran toxicitat de la nicotina, hi ha molt poques dades disponibles sobre intoxicacions amb ella. La intoxicació pot produir-se si es masteguen diversos xiclets alhora, es xuclen diversos comprimits, s'administren diversos pegats o si es combinen aquests dispositius entre si o amb tabac. En cas d'ingestió de la nicotina, el risc de sobredosi és baix, ja que s'allibera lentament en petites quantitats, i és inactivada per un efecte de primer pas. A més, solen aparèixer vòmits ràpidament, cosa que prevé l'absorció de la nicotina. En general, la intoxicació per nicotina dóna lloc als mateixos símptomes que un consum excessiu de tabac. No obstant això, cal tenir en compte que el fum del tabac conté altres substàncies tòxiques com el quitrà i el monòxid de carboni. Els símptomes generals d'intoxicació inclouen nàusees, vòmits, diarrea, dolor abdominal, cefalea, nerviosisme, irritabilitat, insomni, marejos, taquicàrdies i palpitacions, hipertensió o hipotensió, prolongació de l'interval QT, pal·lidesa, debilitat muscular, suor a la gola, alteracions a la vista i oïda, dispnea. En els quadres més greus, es pot presentar letargia, col·lapse circulatori, convulsions, coma i mort per paràlisi respiratòria central o perifèrica o en ocasions per insuficiència cardíaca. Tractament: S'intentarà mantenir l'individu en una posició adequada i abrigat, per mantenir la temperatura normal del cos. Els símptomes de la intoxicació es tractaran de forma simptomàtica. Les convulsions i l'excitabilitat es poden tractar mitjançant l'administració de benzodiazepines, mentre que la taquicàrdia pot requerir l'administració d'un beta-bloquejant. La bradicàrdia respon a l'administració d'atropina. La hipotensió i el col·lapse vascular han de ser tractats intensivament mitjançant l'administració de fluids intravenosos o altres mesures eficaces. Si fos necessari, en cas de paràlisi respiratòria, s'instaurarà la respiració artificial.