Your cart
No hi ha més productes al teu carro
Omeprazol HealthKern 20mg és un medicament EFP antiúlcera pèptica, inhibidor de la bomba de H+/K+. L'omeprazol és un benzimidazol que actua com a inhibidor específic, no competitiu i irreversible de la bomba de protons (IBP) o ATPasa H+/K+, localitzada a la superfície de la cèl·lula parietal gàstrica. El bloqueig de la bomba de protons impedeix la producció d'àcid gàstric, tant basal com davant d'un estímul, independentment de quin sigui aquest (acetilcolina, gastrina o histamina).
L'omeprazol és una barreja racèmica de dos estereoisòmers, el S-omeprazol (esomeprazol, farmacològicament actiu) i el R-omeprazol (sense activitat sobre la producció d'àcid).
Omeprazol és un profàrmac amb naturalesa de base feble, que després de la seva absorció és distribuït per l'organisme, i en especial a la llum dels canalicles secretors de la cèl·lula parietal. Aquí, i en presència de medi àcid, pateix una reacció química no enzimàtica donant lloc a la forma activa, un derivat sulfonamid totalment hidròfil, que tendeix a acumular-se als canalicles i unir-se a la bomba de protons mitjançant ponts disulfur amb els residus de cisteïna de la cadena alfa-luminal.
A causa de la formació d'enllaços covalents, l'única forma que té la cèl·lula parietal de recuperar la seva activitat secretora és la síntesi de noves bombes, fet que suposa un gran període de temps i explica la llarga durada dels efectes dels IBP, que poden arribar a durar fins a 4 dies després de l'administració d'una dosi única, malgrat les baixes t1/2.
L‟administració d‟una dosi d‟omeprazol de 20 mg va donar lloc a una reducció de la secreció àcida induïda per pentagastrina del 70% a les 24 h de l‟administració.
Els efectes sobre la producció àcida comencen a aparèixer al cap de 2 h, si bé poden requerir-se fins a 5 dies per assolir l'activitat antiulcerosa màxima. Els efectes poden ser prolongats, i en alguns estudis s'ha observat una inhibició de la secreció àcida del 26% (20 mg) i 48% (mg) a les 24 h de l'administració.
ADVERTIMENTS ESPECIALS
- Es recomana confirmar la curació de les ulceracions mitjançant endoscòpia abans de suspendre el tractament.
- Els IBP podrien emmascarar els símptomes de tumors digestius d'esòfag o estómac. Es recomana vigilar estretament els pacients tractats amb un IBP durant períodes perllongats, superiors a 1 any. Si el pacient experimenta símptomes com a pèrdua de pes important i injustificada, vòmits freqüents, disfàgia, hematemesi o cabellera, es recomana fer un diagnòstic diferencial.
- En cas d'aparició de diarrea greu i perllongada, s'investigarà la possible infecció per Clostridium difficile.
- El tractament amb IBP durant un període prolongat ha donat rarament quadres greus d'hipomagnesèmia, que es podria associar a hipocalcèmia. Si el pacient experimenta símptomes com astènia, mareig, tetània, convulsions o arítmia cardíaca, es determinaran els nivells de magnesi, i en cas d'hipomagnesèmia se suspendrà el tractament i s'administrarà un suplement de magnesi.
- Els antiulcerosos podrien interferir en el diagnòstic de tumors neuroendocrins, en incrementar els nivells del marcador específic cromogranina A (CgA), donant lloc a falsos negatius. Suspendre l'antiulcerós almenys 5 dies abans de la prova, i si no se n'hagin normalitzat els nivells, repetir la prova als 14 dies de la suspensió.
- Monitorització:
* Nivells de magnesi a nivell basal i periòdicament en pacients tractats duvant llargs períodes amb omeprazol, tractats amb digoxina o amb fàrmacs que poguessin donar lloc a hipomagnesèmia, com a diürètics.
ANCIANS
No s'han descrit problemes específics en persones grans que obliguin a un reajustament posològic.
CONSELLS AL PACIENT
- No suspeneu el tractament fins que així ho indiqui el vostre metge, encara que els símptomes hagin desaparegut. Una suspensió prematura podria fer que els símptomes reapareguessin.
- Aviseu el vostre metge sobre els medicaments que esteu prenent.
- Informeu el vostre metge i/o farmacèutic si presenteu algun d'aquests símptomes:
* Diarrea intensa i/o persistent.
* Pèrdua de pes important i injustificada, vòmits freqüents, dificultat per empassar o presència de sang en vòmits o excrements.
* Cansament injustificat, mareig, rigidesa muscular, convulsions o arítmies cardíaques.
* Aparició de lesions a la pell, especialment en zones exposades al sol, acompanyades de dolor articular.
CONTRAINDICACIONS
- Hipersensibilitat a omeprazol, a qualsevol altre IBP, oa qualsevol altre component del medicament.
- Tractament conjunt amb nelfinavir (vegeu Interaccions – Inhibidors de la proteasa).
EFECTES SOBRE LA CONDUCCIÓ
No sembla que presenten efectes significatius. És poc freqüent que apareguin marejos, i en rares ocasions visió borrosa i vertigen.
EMBARÀS
Seguretat en animals : l'omeprazol no va donar lloc a teratogenicitat quan es va administrar en rata o conilla prenyada a dosis 345 i 172 DMRH, si bé es va registrar un augment de la mortalitat fetal.
Seguretat en humans : s'ha avaluat la seguretat gestacional dels IBP (entre ells lansoprazol, omeprazol i pantoprazol) en diversos assaigs clínics i metaanàlisi, i no s'han trobat efectes teratògens o embriotoxicitat, encara que tampoc no es poden descartar completament, especialment en el cas de reaccions adverses fetals rares o daparició retardada. Això no obstant, i en funció de la informació obtinguda en estudis amb animals, el risc no seria gaire elevat.
L'omeprazol travessa la placenta. Es recomana utilitzar amb precaució, restringint la seva ocupació a situacions en què no hi ha alternatives terapèutiques més segures, i els beneficis superen els possibles riscos.
Efectes sobre la fertilitat : no s'han realitzat estudis específics sobre els seus efectes sobre la fertilitat.
FARMACINÈTICA
Via oral, parenteral:
L'omeprazol és un profàrmac, i després de la seva absorció i distribució a la cèl·lula parietal, es transforma per una reacció química catalitzada en medi àcid en el derivat sulfonamid actiu.
INDICACIONS
- Tractament a curt termini dels símptomes del [REFLUX GASTROESOFÀGIC], com ara [HIPERACIDESA GASTRICA] o regurgitació àcida en adults.
INTERACCIONS
- Anticoagulants orals. S'han descrit casos d'augments de l'INR en pacients tractats amb anticoagulant i IBP. Es recomana fer servir amb precaució, monitoritzant l'INR.
- Clopidogrel. L'omeprazol a altes dosis podria disminuir l'efecte de clopidogrel, en inhibir la transformació al seu metabòlit actiu, intervinguda per CYP2C19 (encara que podria existir algun altre mecanisme ja que clopidogrel té diverses rutes metabòliques). Es recomana evitar lassociació entre omeprazol i clopidogrel. Pantoprazol, i en menor mesura lansoprazol i rabeprazol, podrien ser alternatives més segures.
- Disulfiram. S'ha descrit un cas de reacció catatònica en combinar amb l'omeprazol.
- Fàrmacs amb absorció dependent de pH. L'increment del pH produït pels antiulcerosos podria modificar l'absorció de determinats medicaments, en afavorir o reduir-ne la dissolució en el medi aquós del contingut gàstric. De tal manera s'ha observat un increment en l'absorció de digoxina, així com una reducció en la d'antifúngics azòlics (itraconazol, ketoconazol, posaconazol), micofenolat mofetil, rilpivirina, vitamina B12 i inhibidors de la tirosina-kinasa (dasatinib, gefitinib, lapatinib, nilotinib, pazopanib).
És rara l'aparició de toxicitat per digoxina, però davant dels seus efectes greus s'aconsella precaució en pacients ancians tractats amb altes dosis. Es recomana monitoritzar els nivells plasmàtics de digoxina.
- Inductors/inhibidors enzimàtics. Omeprazol es metabolitza per CYP2C19 i en menor mesura per CYP3A4, per la qual cosa els seus nivells plasmàtics podrien modificar-se per inhibidors potents (fluconazol, fluvoxamina, ticlopidina) o inductors (rifampicina) d'ambdós isoenzims. També hi ha certs riscos amb fàrmacs que afectin un sol isoenzim, especialment el CYP2C19, que és el majoritari. No es considera necessari un reajustament posològic, ja que l‟efecte seria com l‟observat en metabolitzadors lents, però podria ser més important en cas d‟insuficiència hepàtica greu i tractament a llarg termini.
- Inhibidors de la proteasa (IP). Els IBP podrien alterar els nivells plasmàtics de determinats IP, per l'increment del pH o per la inhibició del CYP2C19.
S'han descrit reduccions importants en els nivells plasmàtics de nelfinavir i atazanavir. L'administració conjunta amb nelfinavir està contraindicada i no s'aconsella combinar amb atazanavir. Si no fos possible evitar aquesta associació, es recomana augmentar la dosi de atazanavir de 300 a 400 mg, encara que aquest increment de dosi no va contrarestar totalment l'efecte sobre els nivells plasmàtics del atazanavir, per la qual cosa cal avaluar la resposta al pacient.
S'ha descrit un increment dels nivells de saquinavir de fins al doble.
Finalment, no s'han observat alteracions farmacocinètiques importants en combinar amb amprenavir, darunavir, fosamprenavir, lopinavir o tipranavir.
- Metotrexat. Els IBP podrien augmentar els nivells sèrics de metotrexat.
- Substrats de CYP2C19. Omeprazol és inhibidor moderat del CYP2C19, per la qual cosa podria incrementar els nivells plasmàtics de fàrmacs que es metabolitzen per aquest sistema, com ara certs antidepressius tricíclics (clomipramina, imipramina), cilostazol, citalopram, diazepam, fenitoïna, voriconazol o warfarina. Caldria reduir les dosis d'aquests fàrmacs, especialment en cas de tractaments a demanda amb IBP.
En el cas de fenitoïna i warfarina seria aconsellable a més a més monitoritzar els seus nivells plasmàtics en iniciar i finalitzar un tractament amb omeprazol.
- Tacrolimus. S'ha notificat un augment dels nivells sèrics de tacrolimus en administrar amb omeprazol.
No s'han trobat interaccions farmacològiques en associar a antiàcids, betabloquejants (metoprolol, propranolol) domperidona, fluoroquinolones o teofilina.
LACTÀNCIA
Seguretat en animals : l'administració a rates lactants (35-345 MDRH) es va associar amb una reducció del guany de pes de les cries.
Seguretat en humans : l'omeprazol s'excreta en llet materna, assolint nivells del 7% de la cp materna. Es desconeixen les conseqüències que podria tenir per al lactant, tot i que cal tenir en compte que els IBP són fàrmacs làbils a pH àcid, motiu pel qual s'administren per via oral com a formes gastroresistents. Es recomana suspendre la lactància o evitar-ne l'administració.
NORMES PER A LA CORRECTA ADMINISTRACIÓ
- Càpsules gastroresistents: ingerir senceres amb ajuda de medi got de líquid. No s'han de mastegar, triturar ni partir.
Si el pacient experimenta dificultat per empassar les càpsules, es poden obrir i succionar o suspendre'n el contingut en mig got d'aigua sense gas, suc de fruita o aliments tous com a compota de poma. La suspensió amb els grànuls s'ha de beure immediatament o en el termini de 30 minuts. A continuació, ompliu el got fins a la meitat amb aigua i apureu el contingut. Els grànuls no s'han de mastegar ni triturar.
No es recomana la suspensió dels grànuls amb llet o aigua amb gas.
Administració amb aliments: administrar preferiblement en dejú, a primera hora del matí.
POSOLOGIA
"ADMINISTRACIÓ ORAL"
- Adults:
POSOLOGIA EN INSUFICIÈNCIA HEPÀTICA
Normalment n'hi ha prou amb una dosi de 10-20 mg/24 h.
div> POSOLOGIA EN INSUFICIÈNCIA RENAL
No requereix reajustament posològic.
PRECAUCIONS
- [INSUFICIÈNCIA HEPÀTICA]. La insuficiència hepàtica podria incrementar lexposició, per reducció de lefecte de primer pas hepàtic, i disminuir leliminació per reducció del metabolisme. Tot i això, s'ha comprovat que omeprazol no tendeix a acumular-se en aquests pacients quan s'administra una vegada al dia. S'aconsella fer servir amb precaució. Els pacients amb insuficiència hepàtica podrien requerir una menor dosi de manteniment.
- [INFECCIONS DIGESTIVES]. L'increment del pH gàstric produït pels antiulcerosos podrien afavorir la colonització de l'aparell digestiu per determinats microorganismes patògens, com ara Salmonella, Campylobacter i fins i tot Clostridium difficile en pacients hospitalitzats. Es recomana fer un diagnòstic diferencial de [COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA] en pacients tractats amb un antiulcerós en què aparegui diarrea greu.
- [DEFICIT DE CIANOCOBALAMINA]. L'augment del pH produït pels fàrmacs antiulcerosos podria disminuir l'absorció de la cianocobalamina, per la qual cosa es recomana tenir-ho en compte en persones amb dipòsits baixos d'aquesta vitamina, com en pacients amb [DESNUTRICIO] o dietes vegetarianes estrictes sense suplementació és aquesta vitamina , o situacions en què podria veure's reduïda la seva absorció, com a [ALCOHOLISME CRÒNIC], [MALABSORCIÓ INTESTINAL] o situacions que poguessin donar lloc a malabsorció, com [MALALTIA INFLAMATÒRIA INTESTINAL] o processos quirúrgics majors de l'aparell digestiu.
- [HIPOMAGNESÈMIA]. El tractament amb IBP s'ha relacionat amb l'aparició de casos greus d'hipomagnesèmia, que es podrien associar a [HIPOCALCÈMIA]. La seva freqüència no s?ha estimat, però es considera rara. Això no obstant, cal tenir en compte la gran utilització d'aquests fàrmacs, per la qual cosa el seu impacte clínic podria ser important. La majoria dels pacients que van presentar hipomagnesèmia estaven en tractament a llarg termini (almenys 3 mesos i fonamentalment 1 any).
Es recomana monitoritzar els nivells de magnesi a l'inici del tractament i periòdicament al llarg del mateix en pacients en tractament a llarg termini amb IBP, en tractament amb digoxina o amb fàrmacs que poguessin donar lloc a hipomagnesèmia, com els diürètics.
En cas daparició de símptomes dhipomagnesèmia, com cansament, mareig, tetània, deliri, convulsions o arítmia cardíaca es determinaran els nivells de magnesi. La hipomagnesèmia respon a l'eliminació de l'IBP i l'administració de suplements de magnesi.
- [OSTEOPOROSI]. L'administració d'IBP a altes dosis i durant períodes de temps prolongats (> 1 any) s'ha relacionat amb un increment del risc de fractura de maluc, canell i vertebral, especialment en persones d'edat avançada i amb factors de risc. S'aconsella, per tant, que les dones amb osteoporosi rebin un tractament i una aportació adequada de calci i vitamina D.
- [NEUMONIA]. El tractament amb IBP s'ha relacionat amb casos de pneumònia, incloent-hi pneumònia adquirida a la comunitat (CAP), pneumònia intersticial o pneumònia nosocomial. El risc sembla més gran en pacients que acaben d'iniciar un tractament (especialment < 2 dies), més que en tractaments de llarga durada.
- [LUPUS ERITEMATÓS CUTANEU SUBAGUDO] (LECS). Els IBP s'han relacionat amb casos molt rars de lupus eritematós cutani subagut. En cas d'aparició de lesions a la pell, especialment a zones exposades al sol, acompanyades d'artràlgia, considerar la interrupció del tractamento. Els pacients amb LECS per un IBP poden tornar a experimentar aquest quadre si reben un altre IBP diferent.
- Interferències analítiques. L'increment del pH gàstric induït pels antiulcerosos poden incrementar els nivells plasmàtics de gastrina (que solen tornar al nivell basal a les 4 setmanes de suspendre el tractament) i de cromogranina A (CgA).
La CgA és marcador específic de tumors neuroendocrins, per la qual cosa els antiulcerosos podrien donar lloc a falsos positius quan s'utilitzi aquest marcador a les proves diagnòstiques. Per tant, cal suspendre qualsevol antiulcerós almenys 5 dies abans de la determinació de CgA. Si els nivells de CgA no s'han normalitzat en aquest període, la prova s'ha de repetir 14 dies després de la suspensió de l'antiulcerós.
– Tractament a llarg termini. Els antiulcerosos eliminen els símptomes relacionats amb les malalties de l'àcid, que són comuns als de processos malignes com ara [CÀNCER D'ESTOMAG] o [CÀNCER D'ESOFAG]. Per tant, hi ha el risc d'endarrerir el diagnòstic d'aquests processos.
Es recomana que els pacients que rebin un tractament prolongat, superior a un any, siguin sotmesos a una vigilància regular, i que se'ls adverteixi que notifiquin la presència d'altres símptomes associats a aquestes neoplàsies, com a pèrdua de pes important i injustificada, vòmits recurrents , disfàgia o vòmits en sang o femta. En cas de sospita d'algun procés digestiu greu, es recomana fer un diagnòstic diferencial.
PRECAUCIONS RELATIVES A EXCIPIENTS
- Aquest medicament conté sacarosa. Els pacients amb [INTOLERÀNCIA A FRUCTOSA] hereditària, malaabsorció de glucosa o galactosa, o insuficiència de sacarasa-isomaltasa, no han de prendre aquest medicament.
REACCIONS ADVERSES
Les reaccions adverses d'omeprazol semblen ser dosis independents. Les més freqüents són de naturalesa digestiva, així com cefalea.
Als assajos realitzats, el perfil de seguretat en nens va ser similar que el registrat en pacients adults. No hi ha dades de seguretat a llarg termini en nens, ni sobre els efectes sobre el creixement.
Les reaccions adverses es descriuen segons cada interval de freqüència, considerant-se molt freqüents (>10%), freqüents (1-10%), poc freqüents (0,1-1%), rares (0,01-0,1%) , molt rares (<0,01%) o de freqüència desconeguda (no es pot estimar a partir de les dades disponibles).
- Digestives: freqüents [NAUSEAS] i [VOMITOS], [DOLOR ABDOMINAL], [ESTRENYMENT], [DIARREA], [FLATULÈNCIA]; rares [SEQUETAT DE BOCA], [ESTOMATITIS], [CANDIDIASIS]; freqüència desconeguda [PANCREATITIS].
- Hepàtiques: poc freqüents [AUGMENT DE TRANSAMINASES]; rares [HEPATITIS] amb o sense [ICTERÍCIA]; molt rares [INSUFICIÈNCIA HEPÀTICA], [ENCEFALOPATIA HEPÀTICA] en pacients amb malaltia hepàtica prèvia; freqüència desconeguda [COL·ESTASI].
- Cardiovasculars: freqüència desconeguda [HIPERTENSIÓ ARTERIAL], [PALPITACIONS], [ANGINA DE PIT], [SINDROME DE RAYNAUD].
- Neurològiques/psicològiques: freqüents [CEFALEA]; poc freqüents [MAREU], [PARESTÈSIA], [SOMNOLÈNCIA], [INSOMNI]; rares [NERVIOSISME], [CONFUSIÓ], [DEPRESSIÓ], [DISGEUSIA]; molt rares [ALUCINACIONS], [AGRESIVITAT]; freqüència desconeguda [ATAXIA].
- Respiratòries: freqüents [TOS], [INFECCIÓ RESPIRATÒRIA]; rares [ESPASME BRONQUIAL]; freqüència desconeguda [NEUMONIA].
- Genitourinàries: rares [NEFRITIS INTERSTICIAL]; molt rares [GINECOMASTIA]; freqüència desconeguda [GALACTORREA], [AUGMENT DE CREATININA SÈRICA].
- Dermatològiques: poc freqüents [DERMATITIS], [PRURIT], [ERUPCIONS CUTANEAS], [URTICÀRIA]; rares [ALOPÈCIA], [REACCIONS DE FOTOSENSIBILITAT]; molt rares [ERITEMA MULTIFORME], [NECROLISI EPIDERMICA TÒXICA], [SINDROME DE STEVENS-JOHNSON]; freqüència desconeguda [ANGIOEDEMA]; freqüència desconeguda [LUPUS ERITEMATÓS CUTANEO SUBAGUDO].
- Al·lèrgiques: rares [REACCIONS D'HIPERSENSIBILITAT], amb [FEBRE], [ANGIOEDEMA] o [ANAFILÀXIA], i [LUPUS ERITEMATÓS].
- Osteomusculars: freqüents [DOLOR D'ESQUENA]; poc freqüents [FRACTURA DE MALUC], [FRACTURA VERTEBRAL] o de canell; rares [DOLOR OSTEOMUSCULAR], [MIÀLGIA]; molt rares [MIASTENIA]; freqüència desconeguda [RABDOMIOLISIS].
- Oftalmològiques: rares [VISIÓ BORROSA]; freqüència desconeguda [NEURITIS OPTICA], [NEUROPATIA OPTICA].
- Òtiques: poc freqüents [VERTIG].
- Hematològiques: rares [LEUCOPÈNIA], [TROMBOCITOPÈNIA]; molt rares [AGRANULOCITOSIS], [PANCITOPENIA]; freqüència desconeguda [NEUTROPENIA], [ANEMIA HEMOLÍTICA] o [ANEMIA MEGALOBLASTICA].
- Metabòliques: rares [HIPONATREMIA]; freqüència desconeguda [HIPOMAGNESÈMIA], [HIPERCALCÈMIA], [HIPOGLUCÈMIA], [HIPOPOTASÈMIA], [DEFICIT DE CIANOCOBALAMINA], [AUGMENT DE PES].
La hipomagnesèmia pot cursar amb [ASTENIA], [MAREU], [TETANIA], [DELIRI], [CONVULSIONS] o [ARRITMIA CARDIACA] entre d'altres. En cas daparició de símptomes es determinaran els nivells de magnesi. La hipomagnesèmia respon a l'eliminació de l'IBP i l'administració de suplements de magnesi.
- Generals: freqüents [ASTENIA], [FEBRE]; poc freqüents [MALESTAR GENERAL], [EDEMA MALEOLAR]; rares [HIPERHIDROSI].
SOBREDOSI
Símptomes : s'han administrat dosis úniques de fins a 2.400 mg, equivalent a 120 DMRH. No s'han descrit reaccions adverses greus o irreversibles, i en la majoria dels casos els pacients van presentar símptomes com nàusees i vòmits, dolor abdominal, diarrea, mareig, cefalea, depressió, apatia o confusió.
Mesures a prendre :
- Antídot: no hi ha antídot específic.
- Mesures generals d'eliminació: administrar carbó actiu en cas d'intoxicació molt greu, tot i que no és necessari. No s'espera que sigui fàcilment dialitzable a causa de la seva unió elevada a proteïnes plasmàtiques.
- Monitorització: estat clínic del pacient.
- Tractament: simptomàtic.
