Your cart
No hi ha més productes al teu carro
ACCIÓ I MECANISME
- [ANTIULCERA PÈPTICA], [ANTISECRETOR GÀSTRIC], [ANTAGONISTA HISTAMINERGIC (H-2)]. La famotidina és un anàleg histaminèrgic en què se substitueix l'anell imidazòlic de la mateixa per un anell guanidinotiazòlic. Actua com un antagonista específic, competitiu i reversible, dels receptors d'histamina H2, situats a les cèl·lules parietals gàstriques. Aquests receptors en ser estimulats, activaran una adenilatociclasa, produint un augment dels nivells d'AMPc, que per un mecanisme en cascada, en què intervé la fosforilació de diferents proteïnes, activa a la bomba de protons i per tant, a la secreció àcida gàstrica. No disminueix la producció de pepsinogen, encara que redueix l'activació a pepsina en augmentar el pH gàstric. D'altra banda, estimula lleugerament la producció de moc. Els seus efectes no són additius després de la dosificació repetida. És un antagonista molt específic i no afecta els receptors H1 ni presenta efectes anticolinèrgics. i la secreció nocturna. No afecta el buidatge gàstric ni la pressió de l'esfínter esofàgic inferior. La famotidina presenta una potència 40-60 vegades més gran que cimetidina, i de 4-5 vegades més gran que ranitidina, ebrotidina o nizatidina, encara que aquesta diferència tan àmplia no implica cap benefici terapèutic, sinó només la necessitat duna menor dosi.
ADVERTIMENTS ESPECIALS
- Si el pacient experimenta símptomes com dispèpsia, disfàgia, sensació de sacietat, símptomes d'hemorràgia gàstrica, com cabellera, hematemesi o anèmia, o pèrdua de pes injustificada, cal descartar l'existència de carcinoma esofàgic o gàstric abans d'administrar aquest medicament.
ANCIANS
No s'han descrit problemamés específics en ancians que obliguin a un reajustament posològic com a conseqüència de ledat del pacient. No obstant això, cal tenir en compte que en pacients > 65 anys és comú la disminució de la funcionalitat renal, i que en aquesta situació podria caldre un reajustament posològic (vegeu Posologia en insuficiència renal).
CONSELLS AL PACIENT
- No s'ha de prendre durant més d'una setmana sense el consentiment del metge o farmacèutic. - La dosi màxima aconsellada és de 20 mg/dia (2 comprimits/dia).- Cal consultar al metge si al cap d'1-2 setmanes, els símptomes continuen o empitjoren, notificant especialment símptomes com a sensació de sacietat, debilitat o pèrdua de pes injustificada.
CONSERVACIÓ
Conservar a temperatura inferior a 30 ºC.
CONTRAINDICACIONS
- Hipersensibilitat a famotidina, així com a qualsevol altre antihistamínic H2, ja que s'han descrit reaccions d'hipersensibilitat creuada.
EFECTES SOBRE LA CONDUCCIÓ
La famotidina no sembla afectar substancialment la conducció, però cal tenir en compte que podria donar lloc a mareig.
EMBARÀS
Categoria B de la FDA.
Seguretat en animals: no s'han descrit casos de teratogenicitat amb famotidina en assaigs amb animals. L'administració de dosis 250 DMRH en conilla va donar lloc a un augment de la incidència d'avortament.
Seguretat en humans: famotidina travessa la placenta. No hi ha estudis adequats i ben controlats en humans. En estudis retrospectius amb dones que van rebre antihistamínics H2 durant l'embaràs, no es va observar un increment del risc de malformacions congènites, avortament o baix pes en néixer.
La seva administració només s'accepta si no hi ha alternatives terapèutiques més segures, i els beneficis superen els possibles riscos.
Efectes sobre la fertilitat: no shan realitzat estudis específics sobre els seus efectes sobre la fertilitat.
FARMACINÈTICA
Via oral, intravenosa:
La farmacocinètica és lineal en el rang de dosis terapèutiques:
- Absorció: absorció oral ràpida i incompleta amb un mínim efecte de primer pas hepàtic. L'administració de dosis de 20 i 40 mg (po) dóna lloc a una cmàx de 29-33 i 76-104 mcg/ml respectivament, amb un tmàx d'1-3,5 hi una biodisponibilitat del 40-50%.
Els efectes apareixen al cap de 1,5 h (po) i són màxims a 3 h (po) o 30 min (im). La durada de lefecte és de 10-12 h.
Efecte dels aliments: no afecten l'absorció de manera significativa.
- Distribució: ràpida distribució per l'organisme, amb una t1/2 de distribució de 0,18-0,5 hi un Vd de 0,94-2 l/kg. Baixa unió a proteïnes plasmàtiques (15-30%). Famotidina travessa BHE en petita quantitat (concentració LCR 0,01 mcg/ml).
- Metabolisme: parcial en fetge (30-35%), donant lloc a sulfòxid de famotidina, sense activitat farmacològica.
Capacitat inductora/inhibidora enzimàtica: no presenta activitat inhibidora o inductora important dels sistemes enzimàtics hepàtics.
- Excreció: fonamentalment en orina (65-70%; 25-30% inalterat) El CLr és de 250-450 ml/min, cosa que indica certa secreció tubular activa. La t1/2 d'eliminació és de 2,6-4 h.
Farmacocinètica en situacions especials:
- Xiquets: no s'ha determinat la farmacocinètica en nens.
- Avis: en pacients ancians podria produir-se una disminució en l'eliminació de famotidina, encara que l'efecte podria ser més degut a la reducció de la funcionalitat renal que a l'edat de l'individu.
- Insuficiència renal: a causa de la seva eliminació renal, la famotidina tendeix a acumular-se en pacients amb insuficiència renal, havent-se descrit augments a la t1/2 de fins a 11,7 h (CLcr 10-30 ml/min), 20 h (CLcr < 30 ml/min) i fins i tot superiors a 24 h (pacients anúrics).
- Insuficiència hepàtica: no s'han trobat diferències farmacocinètiques significatives en pacients cirròtics.
INDICACIONS
- [HIPERACIDESA GASTRICA]. Tractament simptomàtic de la cremor d'estómac en adults i adolescents majors de 16 anys.
INTERACCIONS
- Fàrmacs amb absorció dependent de pH. L'increment del pH produït pels antiulcerosos podria modificar l'absorció de determinats medicaments, en afavorir o reduir-ne la dissolució en el medi aquós del contingut gàstric. De tal manera s'ha observat un increment en l'absorció de digoxina, així com una reducció en la d'antifúngics azòlics (itraconazol, ketoconazol), ciclosporina, micofenolat mofetil, rilpivirina, vitamina B12 i inhibidors de la tirosina-kinasa (dasatinib, gefitinib, lapatinib, nilotinib, pazopanib).
És rara l'aparició de toxicitat per digoxina, però davant dels seus efectes greus s'aconsella precaució en pacients ancians tractats amb altes dosis. Es recomana monitoritzar els nivells plasmàtics de digoxina.
LACTÀNCIA
La famotidina s'excreta amb la llet. Tot i això, es desconeixen les conseqüències que podria tenir per al lactant. Es recomana suspendre la lactància o evitar-ne l'administració.
NENS
No s'ha avaluat la seguretat i l'eficàcia en nens i adolescents menors de 18 anys, per la qual cosa es recomana evitar-ne la utilització.
NORMES PER A LA CORRECTA ADMINISTRACIÓ
Ingerir tot el comprimit amb un got d'aigua.
POSOLOGIA
- Adults i adolescents majors de 16 anys, oral: 10 mg quan apareguin els símptomes o 1 h abans de dinar. Dosi màxima 20 mg/24 h. Durada màxima del tractament 7 dies.
- Infants menors de 16 anys, oral: no s'ha avaluat la seguretat i l'eficàcia.
Administració amb aliments: es pot prendre amb aliments o sense. En cas de símptomes associats a la ingesta d'aliments, cal prendre 1 h abans del menjar.
Oblit de dosi: no duplicar la dosi següent.
POSOLOGIA EN INSUFICIÈNCIA HEPÀTICA
No s'han fet recomanacions posològiques específiques. Usar amb precaució.
POSOLOGIA EN INSUFICIÈNCIA RENAL
- Insuficiència renal lleu (CLcr 50-90 ml/min): no requereix reajustament posològic.
- Insuficiència renal moderada a greu (CLcr < 50 ml/min): reduir la dosi diària un 50% o augmentar l'interval entre dosis a 36-48 hores en funció de la resposta clínica.
PRECAUCIONS
- [INSUFICIÈNCIA RENAL]. A causa de la seva excreció en orina, la famotidina es podria acumular en pacients amb insuficiència renal. En aquests pacients s'han descrit, a més, casos de reaccions adverses neurològiques. Cal disminuir la dosi diària o augmentar l'interval entre dosis en pacients amb insuficiència renal moderada a greu (CLcr < 50 ml/min) (vegeu Posologia en insuficiència renal).
- [INSUFICIÈNCIA HEPÀTICA]. Encara que el seu metabolisme hepàtic és limitat, s'aconsella fer servir amb precaució a causa de l'experiència clínica limitada.
- [INFECCIÓ DIGESTIVA]. L'increment del pH gàstric produït pels antiulcerosos podrien afavorir la colonització de l'aparell digestiu per determinats microorganismes patògens, com ara Salmonella, Campylobacter i fins i tot Clostridium difficile en pacients hospitalitzats. Es recomana fer un diagnòstic diferencial de [COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA] en pacients tractats amb un antiulcerós en què aparegui diarrea greu.
- Tratama llarg termini. Els antiulcerosos eliminen els símptomes relacionats amb les malalties de l'àcid, que són comuns als de processos malignes com ara [CÀNCER D'ESTOMAG] o [CÀNCER D'ESOFAG]. Per tant, hi ha el risc d'endarrerir el diagnòstic d'aquests processos.
Es recomana que els pacients que rebin un tractament prolongat, superior a un any, siguin sotmesos a una vigilància regular, i que se'ls adverteixi que notifiquin la presència d'altres símptomes associats a aquestes neoplàsies, com a pèrdua de pes important i injustificada, vòmits recurrents , disfàgia o vòmits en sang o femta. En cas de sospita d'algun procés digestiu greu, es recomana fer un diagnòstic diferencial.
De la mateixa manera, els pacients que estiguin en tractament a demanda hauran de ser instruïts perquè notifiquin qualsevol canvi en la simptomatologia.
- [DEFICIT DE VITAMINA B12]. L'augment del pH produït pels fàrmacs antiulcerosos podria disminuir l'absorció de la cianocobalamina, per la qual cosa es recomana tenir-ho en compte en persones amb dipòsits baixos d'aquesta vitamina, com en pacients amb [DESNUTRICIO] o dietes vegetarianes estrictes sense suplementació és aquesta vitamina , o situacions en què podria veure's reduïda la seva absorció, com a [ALCOHOLISME CRONICO], [SINDROME DE MALABSORCION] o situacions que poguessin donar lloc a malabsorció, com [MALALTIA INFLAMATÒRIA INTESTINAL] o processos quirúrgics majors de l'aparell digestiu.
- Interferències analítiques. L'increment del pH gàstric induït pels antiulcerosos poden incrementar els nivells plasmàtics de gastrina (que solen tornar al nivell basal a les 4 setmanes de suspendre el tractament) i de cromogranina A (CgA).
La CgA és marcador específic de tumors neuroendocrins, per la qual cosa els antiulcerosos podrien donar lloc a falsos positius quan s'utilitzi aquest marcador a les proves diagnòstiques. Per tant, cal suspendre qualsevol antiulcerso almenys 5 dies abans de la determinació de CgA. Si els nivells de CgA no s'han normalitzat en aquest període, la prova s'ha de repetir 14 dies després de la suspensió de l'antiulcerós.
REACCIONS ADVERSES
Normalment, la famotidina sol ser ben tolerada. Les seves reaccions adverses són lleus i apareixen molt poques vegades, però han donat lloc a suspensions en el tractament fins al 14% dels pacients.
Les reaccions adverses es descriuen segons cada interval de freqüència, considerant-se molt freqüents (>10%), freqüents (1-10%), poc freqüents (0,1-1%), rares (0,01-0,1%) , molt rares (<0,01%) o de freqüència desconeguda (no es pot estimar a partir de les dades disponibles).
- Digestives: freqüents [DIARREA], [ESTRENYMENT]; poc freqüents [NAUSEAS] i [VOMITOS], [DISTENSIÓ ABDOMINAL], [SEQUETAT DE BOCA].
- Hepàtiques: rares [ICTERÍCIA COL·LESTÀTICA]; molt rares [AUGMENT DE TRANSAMINASES].
- Neurològiques/psicològiques: freqüents [CEFALEA], [MAREU]; poc freqüents [DEPRESSIÓ], [ANSIETAT], [AGITACIÓ], [CONFUSIÓ], [AL·LUCINACIONS].
- Dermatològiques: poc freqüents [ERUPCIONS EXANTEMÀTIQUES], [PRURIT]; rares [ANGIOEDEMA], [URTICÀRIA]; molt rares [NECROLISI EPIDERMICA TÒXICA].
- Al·lèrgiques: rares [ANAFILAXIA].
- Osteomusculars: poc freqüents [DOLOR OSTEOMUSCULAR], [CALAMBRES MUSCULARS].
- Metabòliques: poc freqüents [ANORÈXIA].
- Generals: poc freqüents [ASTENIA].
SOBREDOSI
Símptomes: experiència molt limitada. S'han administrat dosis de fins a 800 mg/24 h durant més d'un any en pacients amb Zollinger-Ellison, sense haver trobat reaccions adverses especialment rellevants.
Tractament:
- Antídot: no hi ha antídot específic.
- Mesures generals d'eliminació: en cas d'estimar-se necessari, inducció del vòmit i/o rentat gàstric abans de les 2 h després de la ingesta.<br/>- Medicació: tractament simptomàtic.
Seguretat en animals: no s'han descrit casos de teratogenicitat amb famotidina en assaigs amb animals. L'administració de dosis 250 DMRH en conilla va donar lloc a un augment de la incidència d'avortament.
Seguretat en humans: famotidina travessa la placenta. No hi ha estudis adequats i ben controlats en humans. En estudis retrospectius amb dones que van rebre antihistamínics H2 durant l'embaràs, no es va observar un increment del risc de malformacions congènites, avortament o baix pes en néixer.
La seva administració només s'accepta si no hi ha alternatives terapèutiques més segures, i els beneficis superen els possibles riscos.
Efectes sobre la fertilitat: no shan realitzat estudis específics sobre els seus efectes sobre la fertilitat.
La farmacocinètica és lineal en el rang de dosis terapèutiques:
- Absorció: absorció oral ràpida i incompleta amb un mínim efecte de primer pas hepàtic. L'administració de dosis de 20 i 40 mg (po) dóna lloc a una cmàx de 29-33 i 76-104 mcg/ml respectivament, amb un tmàx d'1-3,5 hi una biodisponibilitat del 40-50%.
Els efectes apareixen al cap de 1,5 h (po) i són màxims a 3 h (po) o 30 min (im). La durada de lefecte és de 10-12 h.
Efecte dels aliments: no afecten l'absorció de manera significativa.
- Distribució: ràpida distribució per l'organisme, amb una t1/2 de distribució de 0,18-0,5 hi un Vd de 0,94-2 l/kg. Baixa unió a proteïnes plasmàtiques (15-30%). Famotidina travessa BHE en petita quantitat (concentració LCR 0,01 mcg/ml).
- Metabolisme: parcial en fetge (30-35%), donant lloc a sulfòxid de famotidina, sense activitat farmacològica.
Capacitat inductora/inhibidora enzimàtica: no presenta activitat inhibidora o inductora important dels sistemes enzimàtics hepàtics.
- Excreció: fonamentalment en orina (65-70%; 25-30% inalterat) El CLr és de 250-450 ml/min, cosa que indica certa secreció tubular activa. La t1/2 d'eliminació és de 2,6-4 h.
Farmacocinètica en situacions especials:
- Xiquets: no s'ha determinat la farmacocinètica en nens.
- Avis: en pacients ancians podria produir-se una disminució en l'eliminació de famotidina, encara que l'efecte podria ser més degut a la reducció de la funcionalitat renal que a l'edat de l'individu.
- Insuficiència renal: a causa de la seva eliminació renal, la famotidina tendeix a acumular-se en pacients amb insuficiència renal, havent-se descrit augments a la t1/2 de fins a 11,7 h (CLcr 10-30 ml/min), 20 h (CLcr < 30 ml/min) i fins i tot superiors a 24 h (pacients anúrics).
- Insuficiència hepàtica: no s'han trobat diferències farmacocinètiques significatives en pacients cirròtics.
És rara l'aparició de toxicitat per digoxina, però davant dels seus efectes greus s'aconsella precaució en pacients ancians tractats amb altes dosis. Es recomana monitoritzar els nivells plasmàtics de digoxina.
- Infants menors de 16 anys, oral: no s'ha avaluat la seguretat i l'eficàcia.
Administració amb aliments: es pot prendre amb aliments o sense. En cas de símptomes associats a la ingesta d'aliments, cal prendre 1 h abans del menjar.
Oblit de dosi: no duplicar la dosi següent.
- Insuficiència renal moderada a greu (CLcr < 50 ml/min): reduir la dosi diària un 50% o augmentar l'interval entre dosis a 36-48 hores en funció de la resposta clínica.
- [INSUFICIÈNCIA HEPÀTICA]. Encara que el seu metabolisme hepàtic és limitat, s'aconsella fer servir amb precaució a causa de l'experiència clínica limitada.
- [INFECCIÓ DIGESTIVA]. L'increment del pH gàstric produït pels antiulcerosos podrien afavorir la colonització de l'aparell digestiu per determinats microorganismes patògens, com ara Salmonella, Campylobacter i fins i tot Clostridium difficile en pacients hospitalitzats. Es recomana fer un diagnòstic diferencial de [COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA] en pacients tractats amb un antiulcerós en què aparegui diarrea greu.
- Tratama llarg termini. Els antiulcerosos eliminen els símptomes relacionats amb les malalties de l'àcid, que són comuns als de processos malignes com ara [CÀNCER D'ESTOMAG] o [CÀNCER D'ESOFAG]. Per tant, hi ha el risc d'endarrerir el diagnòstic d'aquests processos.
Es recomana que els pacients que rebin un tractament prolongat, superior a un any, siguin sotmesos a una vigilància regular, i que se'ls adverteixi que notifiquin la presència d'altres símptomes associats a aquestes neoplàsies, com a pèrdua de pes important i injustificada, vòmits recurrents , disfàgia o vòmits en sang o femta. En cas de sospita d'algun procés digestiu greu, es recomana fer un diagnòstic diferencial.
De la mateixa manera, els pacients que estiguin en tractament a demanda hauran de ser instruïts perquè notifiquin qualsevol canvi en la simptomatologia.
- [DEFICIT DE VITAMINA B12]. L'augment del pH produït pels fàrmacs antiulcerosos podria disminuir l'absorció de la cianocobalamina, per la qual cosa es recomana tenir-ho en compte en persones amb dipòsits baixos d'aquesta vitamina, com en pacients amb [DESNUTRICIO] o dietes vegetarianes estrictes sense suplementació és aquesta vitamina , o situacions en què podria veure's reduïda la seva absorció, com a [ALCOHOLISME CRONICO], [SINDROME DE MALABSORCION] o situacions que poguessin donar lloc a malabsorció, com [MALALTIA INFLAMATÒRIA INTESTINAL] o processos quirúrgics majors de l'aparell digestiu.
- Interferències analítiques. L'increment del pH gàstric induït pels antiulcerosos poden incrementar els nivells plasmàtics de gastrina (que solen tornar al nivell basal a les 4 setmanes de suspendre el tractament) i de cromogranina A (CgA).
La CgA és marcador específic de tumors neuroendocrins, per la qual cosa els antiulcerosos podrien donar lloc a falsos positius quan s'utilitzi aquest marcador a les proves diagnòstiques. Per tant, cal suspendre qualsevol antiulcerso almenys 5 dies abans de la determinació de CgA. Si els nivells de CgA no s'han normalitzat en aquest període, la prova s'ha de repetir 14 dies després de la suspensió de l'antiulcerós.
Les reaccions adverses es descriuen segons cada interval de freqüència, considerant-se molt freqüents (>10%), freqüents (1-10%), poc freqüents (0,1-1%), rares (0,01-0,1%) , molt rares (<0,01%) o de freqüència desconeguda (no es pot estimar a partir de les dades disponibles).
- Digestives: freqüents [DIARREA], [ESTRENYMENT]; poc freqüents [NAUSEAS] i [VOMITOS], [DISTENSIÓ ABDOMINAL], [SEQUETAT DE BOCA].
- Hepàtiques: rares [ICTERÍCIA COL·LESTÀTICA]; molt rares [AUGMENT DE TRANSAMINASES].
- Neurològiques/psicològiques: freqüents [CEFALEA], [MAREU]; poc freqüents [DEPRESSIÓ], [ANSIETAT], [AGITACIÓ], [CONFUSIÓ], [AL·LUCINACIONS].
- Dermatològiques: poc freqüents [ERUPCIONS EXANTEMÀTIQUES], [PRURIT]; rares [ANGIOEDEMA], [URTICÀRIA]; molt rares [NECROLISI EPIDERMICA TÒXICA].
- Al·lèrgiques: rares [ANAFILAXIA].
- Osteomusculars: poc freqüents [DOLOR OSTEOMUSCULAR], [CALAMBRES MUSCULARS].
- Metabòliques: poc freqüents [ANORÈXIA].
- Generals: poc freqüents [ASTENIA].
Tractament:
- Antídot: no hi ha antídot específic.
- Mesures generals d'eliminació: en cas d'estimar-se necessari, inducció del vòmit i/o rentat gàstric abans de les 2 h després de la ingesta.<br/>- Medicació: tractament simptomàtic.