Your cart
No hi ha més productes al teu carro
ACCIÓ I MECANISME
- [ANTIALERGIC], [ANTAGONISTA HISTAMINERGIC (H-1)]. La difenhidramina és un derivat de l'etanolamina, que bloqueja de manera competitiva, reversible i inespecífica els receptors H1, disminuint els efectes sistèmics de la histamina. Dóna lloc a vasoconstricció i disminució de la permeabilitat vascular, disminuint l'envermelliment i l'edema associat a l'al·lèrgia. Mitiga parcialment símptomes associats als processos al·lèrgics com envermelliment ocular o congestió nasal. A més produeix un lleuger efecte broncodilatador i una disminució de la pruïja dèrmica.- [HIPNOTIC]. La difenhidramina és capaç de travessar la barrera hematoencefàlica i actuar sobre els receptors H1 centrals, donant lloc a sedació. Sembla que l'efecte sedant es pot deure també a l'antagonisme de receptors muscarínics i serotoninèrgics. La difenhidramina és un antagonista inespecífic capaç de bloquejar a més altres receptors com els muscarínics centrals o perifèrics. El bloqueig dels receptors H1 i colinèrgics centrals podria exercir un efecte antiemètic, encara que no està totalment esclarit.
ANCIANS
Els ancians són més sensibles als efectes adversos dels antihistamínics, com ara marejos, sedació, confusió, hipotensió i hiperexcitabilitat, així com als efectes anticolinèrgics (sequedat de boca, retenció urinària, precipitació de glaucoma). Els antihistamínics es poden utilitzar en pacients més grans de 65 anys, però cal extremar les precaucions. Si els efectes secundaris persisteixen o són greus, s'aconsella suspendre'n el tractament.
CONSELLS AL PACIENT
- Aquest medicament s'administrarà juntament amb el menjar.
- Pot provocar somnolència, per la qual cosa es recomana tenir precaució a l'hora de conduir, i no combinar-loo amb fàrmacs o altres substàncies sedants com lalcohol.
- No s'aconsella aquells pacients en tractament amb fàrmacs sedants que s'automediquin amb productes amb difenhidramina sense consultar-ho amb un metge.
- S'aconsella no prendre el sol durant el tractament.
- Cal notificar al metge qualsevol patologia crònica que presenti el pacient abans d'iniciar el tractament.
- Cal evitar l'exposició a temperatures extremes durant la utilització d'aquest medicament, mantenint-lo en un ambient fresc i hidratant-lo adequadament.
CONTRAINDICACIONS
EFECTES SOBRE LA CONDUCCIÓ
La difenhidramina pot afectar substancialment la capacitat per conduir i/o manejar maquinària. Els pacients hauran d'evitar manejar maquinària perillosa, incloent-hi automòbils, fins que tinguin la certesa raonable que el tractament farmacològic no els afecta de manera adversa.
EMBARÀS
Categoria B de la FDA. Estudis realitzats sobre rates i conills, utilitzant dosis 5 vegades superiors a les terapèutiques humanes, no han registrat efectes adversos fetals. La difenhidramina travessa la placenta. Hi ha dades contradictòries sobre els efectes de la difenhidramina sobre l'embaràs, encara que fins ara no hi ha estudis adequats i ben controlats en humans. S'han publicat articles en què l'administració de difenhidramina el primer trimestre s'associava amb casos d'esquerda palatal, però no s'ha pogut comprovar en altres estudis. La difenhidramina s'ha utilitzat en ocasions per al tractament de la hiperemesi gravídica. Això no obstant, la seva utilització només s'aconsella en cas d'absència d'alternatives terapèutiques més segures.
FARMACINÈTICA
Via oral: Absorció: La difenhidramina s'absorbeix bé a l'intestí, però pateix un intens efecte de primer pas hepàtic que redueix la biodisponibilitat al 40-60%. Després de l'administració d'una dosi, apareix al plasma als 15 minuts i el Cmax arriba a les 1-4 hores. La durada dels seus efectes és de 6-8 hores. Distribució: La difenhidramina es distribueix àmpliament per l'organisme, travessant la barrera hematoencefàlica i placentària. També s'excreta amb llet. El grau d´unió a proteïnes plasmàtiques és del 98-99%. Després de l'administració oral d'una dosi de 50 mg s'obtenen valors de Vd de 3.3-6.8 l/kg. en menor mesura derivats N-desmetilats. Els diferents metabòlits es conjuguen posteriorment amb glicina i glutamina. Eliminació: Els metabòlits s'eliminen amb l'orina, apareixent només un 1% de forma inalterada. La seva semivida d'eliminació és de 2,4-9,3 hores. Els valors de Cl estan entre 600-1300 ml/minut. moderada o severa (CLcr inferior a 60 ml/minut, es podria produir una retenció dels metabòlits.- Insuficiència hepàtica: En aquests pacients s'ha observat un augment de la semivida d'eliminació, en funció del grau de funcionalitat hepàtica.
INDICACIONS
- [INSOMNI]. Tractament a curt termini de l'insomni, particularment quan hi hagi dificultat per agafar el son.
INTERACCIONS
La difenhidramina podria emmascarar els símptomes induïts per fàrmacs ototòxics en disminuir el vertigen o els mareigs. De la mateixa manera, podria potenciar els efectes fotosensibilitzadors d'altres principis actius que donin lloc a reaccions de fotosensibilitat. A més, s'han descrit interaccions medicamentoses amb els següents principis actius: - Alcohol etílic. L'administració conjunta d'alcohol i de difenhidramina podria potenciar els efectes sedants d'ambdues substàncies. Es recomana evitar el consum d'alcohol durant el tractament. Anticolinèrgics (antiparkinsonians, antidepressius tricíclics, IMAO, neurolèptics). L'administració de difenhidramina juntament amb altres fàrmacs anticolinèrgics podria potenciar els efectes anticolinèrgics, per la qual cosa es recomana evitar l'associació.- Sedants (analgèsics opioides, barbitúrics, benzodiazepines, antipsicòtics). Ladministració conjunta de difenhidramina juntament amb un fàrmac sedant podria potenciar lacció hipnòtica. Es recomana extremar les precaucions.
LACTÀNCIA
La difenhidramina podria inhibir la lactància a causa dels seus efectes anticolinèrgics. A més, s'excreta amb la llet materna en petites quantitats, encara que es desconeix si aquestes podrien presentar efectes sobre el lactant. No obstant això, els nens són més sensibles a les reaccions anticolinèrgiques, i poden presentar amb més freqüència reaccions paradoxals d'hiperexcitabilitat. Es recomana suspendre la lactància materna o evitar ladministració daquest medicament.
NENS
No es recomana la utilització de difenhidramina en nens menors de sis anys, sobretot en nounats i lactants, pel fet que poden ser més susceptibles als efectes adversos anticolinèrgics, que cursin amb excitació paradoxal del sistema nerviós central i convulsions. No s'ha avaluatat l'eficàcia de la difenhidramina com a sedant en nens menors de 12 anys. Com que en aquests pacients és més comú l'aparició d'hiperexcitabilitat, no se'n recomana la utilització. insomni i al·lèrgia. Es recomana extremar la vigilància en aquests pacients.
NORMES PER A LA CORRECTA ADMINISTRACIÓ
S'administrarà la difenhidramina mitja hora abans de ficar-se al llit, perquè exerceixi els seus efectes.
POSOLOGIA
- Adults, oral:
PRECAUCIONS
- [INSUFICIÈNCIA RENAL]. En pacients amb insuficiència renal es pot produir una acumulació dels metabòlits. Com que aquests metabòlits podrien ser actius, es recomana prolongar els períodes dadministració en pacients amb insuficiència renal moderada o severa (CLcr menor a 60 ml/minut). La posologia vindrà definida per la velocitat de filtració glomerular (Vegeu Posologia).- [INSUFICIÈNCIA HEPÀTICA]. La difenhidramina es metabolitza intensament per metabolisme hepàtic. En cas d'insuficiència hepàtica es pot produir un augment de la concentració plasmàtica, amb el risc consegüent d'efectes adversos. Pot ser necessari un reajustament posològic en aquests pacients segons el grau de funcionalitat hepàtica. ], [ULCERA PEPTICA] estenosant o [OBSTRUCCIÓ INTESTINAL]. A causa dels efectes anticolinèrgics de la difenhidramina, es podria produir un agreujament d'aquests quadres, per la qual cosa es recomana extremar les precaucions i suspendre el tractament en cas que es produís un empitjorament.ermedades de l'arbre respiratori inferior, com [ASMA], [EMFISEMA PULMONAR] o [MALALTIA PULMONAR OBSTRUCTIVA CRONICA]. Segons alguns autors, la difenhidramina podria disminuir el volum de les secrecions bronquials, augmentant la seva viscositat, a causa dels seus efectes anticolinèrgics, per la qual cosa podria agreujar aquests quadres. No obstant això, no hi ha gaires evidències clíniques, malgrat el que es recomana extremar les precaucions en aquests pacients. Per regla general, no se'n recomana la utilització en pacients amb crisis asmàtiques (Vegeu Contraindicacions).- [APENDICITIS]. A causa dels efectes antiemètics, podria interferir amb el diagnòstic de l'apendicitis. Es recomana descartar prèviament la presència d'apendicitis en pacients amb vòmits d'origen desconegut. Ototoxicitat. La difenhidramina pot exercir un efecte beneficiós en cas de vertígens, tinnitus i marejos, per la qual cosa podria emmascarar l'ototoxicitat induïda per fàrmacs ototòxics com els aminoglucòsids parenterals, carboplatí, cisplatí, cloroquina i eritromicina entre d'altres.- [REACCIÓ La difenhidramina podria donar lloc a fenòmens de fotosensibilitat, per la qual cosa es recomana no prendre el Sol durant el tractament, i protegir-se mitjançant filtres solars.- Temperatures extremes. Els antihistamínics H1 podrien agreujar la síndrome d'esgotament-deshidratació i el cop de calor a causa de la disminució de la sudoració ocasionada pels efectes anticolinèrgics. Es recomana a aquells pacients en tractament amb aquests medicaments evitar lexposició a temperatures molt altes, sobretot en cas de nens petits, ancians o persones amb malalties cròniques greus. També és aconsellable seguir unes mesures higienicodietètiques adequades, com una adequada ventilació i hidratació.
REACCIONS ADVERSES
Els efectes secundaris de la difenhidramina solen ser lleui transitoris, sent més freqüents durant els primers dies de tractament. Igual que altres etanolamines, la difenhidramina dóna lloc sobretot a somnolència i fenòmens anticolinèrgics, però hi ha gran variabilitat interindividual respecte a la freqüència i intensitat dels símptomes, afectant sobretot nens petits i ancians. Les reaccions adverses més comunes són: - Digestives. [NAUSEAS], [VOMITOS], [ESTRENYMENT], [DIARREA], [DOLOR EPIGASTRICO], [ANORÈXIA], [SEQUETAT DE BOCA]. Aquests símptomes poden disminuir-se en administrar l'antihistamínic amb els àpats. Neurològiques/psicològiques. És freqüent l'aparició de [SOMNOLÈNCIA], sobretot a l'inici del tractament, i que sol disminuir al cap de 2-3 dies. També pot aparèixer [DESORIENTACIÓ], [DESCOORDINACIÓ PSICOMOTRIU], [MIASTENIA], [VERTIG], [ASTENIA], [CEFALEA]. Excepcionalment s'han observat casos de [EXCITABILITAT] paradoxal, sobretot en nens petits. Aquesta hiperexcitabilitat cursa amb [INSOMNI], [NERVIOSISME], [TEMBLOR], [IRRITABILITAT], [EUFÒRIA], [DELIRI], palpitacions i fins i tot [CONVULSIONS].- Cardiovasculars. De vegades puntuals, i normalment en cas de sobredosi, es poden produir [TAQUICÀRDIA], [PALPITACIONS] i altres [ARRITMIA CARDIACA] com [EXTRASISTOLE] o [BLOQUEIG CARDÍAC]. Aquests efectes es podrien deure a lactivitat anticolinèrgica. De vegades s'han descrit [HIPOTENSIÓ] o [HIPERTENSIÓ ARTERIAL].- Respiratòria. De vegades es pot produir un augment de la viscositat de les secrecions bronquials, que poden dificultar la respiració.- Genitourinàries. Pot aparèixer [RETENCIÓ URINÀRIA] i [IMPOTÈNCIA SEXUAL] pel bloqueig colinèrgic.- Hematològiques. Rarament s'han descrit [ANEMIA HEMOLÍTICA], [AGRANULOCITOSIS], [LEUCOPENIA], [TROMBOPENIA] o [PANCITOPENIA].- Oculars. A causa de l'activitat anticolinèrgica podria produir-se una [GLAUCOMA] i [TRASTORNS DE LA VISIÓ] com [VISIÓ BORROSA] o [DIPLÒPIA].- Alèrgiques/dermatològiques. Poden aparèixer [REACCIONS D'HIPERSENSIBILITAT] després de l'administració sistèmica d'antihistamínics, encara que amb menys freqüència que si s'aplica per via tòpica. També poden aparèixer [REACCIONS DE FOTOSENSIBILITAT] després de l'exposició intensa a la llum solar, amb [DERMATITIS], [PRURIT], [ERUPCIONS EXANTEMÀTIQUES] i [ERITEMA].
SOBREDOSI
Símptomes: Els símptomes solen aparèixer al cap de 30 minuts a 2 hores, i solen ser variables, presentant major gravetat en nens i més grans de 65 anys. S'ha descrit, depressió nerviosa moderada, amb sedació i apnea, col·lapse cardiovascular, hiperexcitabilitat amb insomni, al·lucinacions, tremolors o convulsions, i símptomes anticolinèrgics com sequedat de boca, visió borrosa i retenció urinària. També pot aparèixer febre superior a 41.8 ºC. En els casos més greus, sobretot en nens, els símptomes podrien agreujar-se, apareixent hipotensió, convulsions, depressió respiratòria, pèrdua de la consciència coma i mort. Tractament: El tractament consistirà en les mesures habituals destinades a afavorir l'eliminació del fàrmac. Si han transcorregut menys de 3 hores des de la ingesta, es podran administrar emètics, prenent les precaucions necessàries per evitar l'aspiració, sobretot en nens i ancians. No es recomana induir el vòmit en individus comatosos o inconscients. Si l'emesi està contraindicada, es podrà fer un rentat d'estómac i administrar xarcoal activat. Es poden utilitzar laxants salins com el sulfat de magnesi. Els símptomes de la intoxicació es podran eliminar amb els fàrmacs següents: Efectes anticolinèrgics centrals. Fisostigmina intravenosa.- Convulsions. Infusió intravenosa lenta de diazepam a dosis de 0.1 mg/kg, en aquells pacients que no responguin a la fisostigmina. Hipotensió. Administrar noradrenalina, fenilefrina o dopamina, evitant la administració d'adrenalina, que pot empitjorar la hipotensió. Arítmies ventriculars. Propranolol.Si fos necessari, es podrà recórrer a la intubació i respiració assistida. No es recomana utilitzar analèptics ja que podrien induir l'aparició de convulsions.
- Pot provocar somnolència, per la qual cosa es recomana tenir precaució a l'hora de conduir, i no combinar-loo amb fàrmacs o altres substàncies sedants com lalcohol.
- No s'aconsella aquells pacients en tractament amb fàrmacs sedants que s'automediquin amb productes amb difenhidramina sense consultar-ho amb un metge.
- S'aconsella no prendre el sol durant el tractament.
- Cal notificar al metge qualsevol patologia crònica que presenti el pacient abans d'iniciar el tractament.
- Cal evitar l'exposició a temperatures extremes durant la utilització d'aquest medicament, mantenint-lo en un ambient fresc i hidratant-lo adequadament.
ADVERTIMENTS SOBRE EXCIPIENTS:
- Aquest medicament conté lactosa. Els pacients amb [INTOLERÀNCIA A LACTOSA] hereditària o galactosa, insuficiència de lactasa de Lapp o malaabsorció de glucosa o galactosa, no han de prendre aquest medicament.