- Antiviral. L'aciclovir és un antiviral d'acció virostática, amb estructura anàloga a la guanosina. Actua inhibint la síntesi cel·lular d'ADN viral.
L'acció antivírica es manifesta només en virus en fase de replicació. Aquesta acció selectiva és deguda al fet que en la seva primera fosforilació a aciclovir monofosfat intervé un enzim propi del virus, la timidina quinasa. En cèl·lules no infectades pel virus, aquesta primera fosforilació és molt lenta. Les fosforilacions posteriors fins a assolir la forma activa del fàrmac, aciclovir trifosfat, es duen a terme mitjançant enzims cel·lulars. L'aciclovir trifosfat és capaç d'inhibir la replicació vírica per tres vies:
- Inhibició selectiva de lADN polimerasa vírica.
- Competició entre l'aciclovir trifosfat amb la guanosí trifosfat per incorporar-se a l'ADN víric.
- Interrupció de la cadena en incorporar-se a l'ADN víric.
És especialment actiu davant del virus de l'herpes simple (VHS) dels tipus 1 i 2, i el virus de la varil·cel·la Zòster; en ordre descendent també presenta activitat in vitro davant del virus d'Epstein-Barr (VEB), virus de l'herpes humà de tipus 6 (VHH-6) i citomegalovirus (CMV). Davant del CMV (que no presenta timidina quinasa), la seva activitat és molt menor que la de fanciclovir, foscarnet i vidarabina.
- Es recomana fer un frotis de Papanicolau almenys anualment en dones amb herpes genital.
Tot i que no s'han realitzat estudis adequats sobre la relació existent entre l'edat i els efectes de l'aciclovir tòpic a la població geriàtrica, no es preveuen problemes específicament geriàtrics en aquest grup d'edat.
- Evitar el contacte amb els ulls o les mucoses de boca o vagina.
- Administrar la medicació com més aviat millor després de l'aparició dels primers símptomes.
- No cal sobrepassar la dosi, la freqüència d'aplicació ni la durada del tractament recomanat.
- Utilitzar si és possible un ditell o un guant de goma per evitar la infecció en altres parts del cos. Si no és possible, cal rentar-se les mans abans i després de l'aplicació del medicament.
- Hipersensibilitat coneguda a aciclovir, valaciclovir o qualsevol altre component de l'especialitat.
Categoria B de la FDA.
Seguretat en animals : no indiquen efectes perjudicials directes o indirectes durant l'embaràs, desenvolupament embrional o fetal, part o desenvolupament postnatal.
Seguretat en humans : no s'han realitzat estudis adequats i ben controlats en humans. Dades obtingudes en un nombre limitat d'embarassos exposats indiquen que l'aciclovir no produeix cap efecte advers per a la salut del fetus o del nadó. Fins avui, no es disposa d'altres dades epidemiològiques rellevants. Atès que l'experiència en humans és limitada, l'administració d'aciclovir només s'ha de considerar quan els beneficis potencials compensin la possibilitat de riscos desconeguts.
Via tòpica:
- Absorció: Pell intacta: mínima. No es detecta aciclovir a la sang ni a l'orina. Pell malalta (herpes zòster) moderada. S'han descrit concentracions sèriques fins a 0,28 mcg/ml en pacients amb funció renal normal
<font>- Eliminació: Renal. Fins al 9% aproximadament, de la dosi total diària es pot excretar a l'orina.
Farmacocinètica en situacions especials :
- Insuficiència renal: En pacients amb insuficiència renal s'han descrit concentracions plasmàtiques de 0,78 mcg/ml.
Les dades limitades disponibles en humanes demostren que el fàrmac passa a la llet materna després de l'administració sistèmica, però després de l'administració tòpica d'aciclovir l'absorció sistèmica és mínima.
No s'han realitzat estudis adequats sobre la relació existent entre l'edat i els efectes de l'aciclovir tòpic a la població pediàtrica. No obstant això, no s'han descrit problemes específics en aquest grup d'edat.
L'herpes labial és una recidiva d'una infecció dins de la boca que generalment es contrau en edats termpranes, per això cal fer un primer diagnòstic mèdic especialment en nens en què els símptomes d'aquesta primera infecció poden passar desapercebuts o confondre's amb trastorns de la dentició o altres processos bucals.
Cal aplicar una quantitat suficient de producte per cobrir amb una capa fina la zona afectada. No cal sobrepassar la dosi, la freqüència d'aplicació ni la durada del tractament recomanat.
Utilitzeu si és possible un dedil o un guant de goma per evitar l'autoinoculació en altres parts del cos. Si no és possible, és convenient rentar-se les mans abans i després de l'aplicació del medicament, així com evitar en tant que sigui possible el frec de les lesions amb les mans, tovalloles, etc, per tal que la infecció no empitjori ni es transmeti ifins i tot a altres persones.
- Adults i nens, tòpic: Aplicar cinc vegades al dia cada quatre hores, ometent l'aplicació durant les hores de son a la nit.
És important iniciar el tractament com més aviat millor, quan apareguin els primers símptomes de la infecció, per aconseguir més eficàcia del producte. Cal continuar el tractament durant 5 dies. Si la curació no s'ha produït en 5 dies, el tractament es pot prolongar durant 5 dies més fins a un total de 10 dies.
- Aplicació en mucoses: Excepte en herpes labial, no es recomana l'aplicació tòpica d'aciclovir en membranes mucoses com en cas de boca, ull o vagina ja que pot ser irritant. S'ha de tenir una cura especial per evitar la introducció accidental a l'ull.
- [IMMUNODEFICIÈNCIA]: En pacients greument immunodeprimits (per exemple pacients amb [INFECCIÓ PER VIH] o receptors de trasplantament de medul·la òssia), en cas de malaltia greu o de recurrències freqüents, cal considerar l'administració d'aciclovir per via oral. S'ha d'animar aquests pacients a consultar el metge en relació amb el tractament de qualsevol infecció.
- [HERPES GENITAL]. Les dones amb herpes genital poden ser més propenses a desenvolupar càncer cervical; pot ser necessari realitzar un frotis de Papanicolau anualment o amb més freqüència.
- Al·lèrgiques/dermatològiques. És poc freqüent (0,1-1,0%) l'aparició de [IRRITACIÓ CUTANEA] passatgera, [SEQUETAT DE PELL], [DESCAMACIÓ CUTANEA] i [PRURIT]. Més rara (<0,1%) és l'aparició de [ERITEMA] o [DERMATITIS PER CONTACTE]. De vegades puntuals pot aparèixer [REACCIONS D'HIPERSENSIBILITAT], amb [ANGIOEDEMA].
Símptomes : després de l'administració accidental per via oral d'aciclovir tòpic no cal esperar que apareguin efectes adversos.
Tractament : l'aciclovir es pot eliminar mitjançant diàlisi.